Los bloqueadores beta, también conocidos como bloqueadores beta o simpaticolíticos beta, son antagonistas de los receptores β1 y β2, lo que inhibe el sistema nervioso simpático. A través de su acción, los bloqueadores beta afectan el funcionamiento de casi todo el cuerpo. Durante muchos años, los betabloqueantes han sido los fármacos básicos en cardiología, pero también se utilizan en muchas otras enfermedades.

Los betabloqueantesson fármacos utilizados principalmente en cardiología (principalmente en pacientes con hipertensión arterial y en pacientes con cardiopatía isquémica), pero también se utilizan en el tratamiento de otras enfermedades. Los betabloqueantes actúan inhibiendo el sistema nervioso simpático.

El sistema nervioso simpático pertenece al sistema nervioso autónomo, que regula muchos sistemas en nuestro cuerpo. El sistema nervioso simpático también puede llamarse excitatorio porque ayuda a una persona a sobrellevar situaciones estresantes. Se sabe que el sistema nervioso simpático es un sistema de "lucha y huida" porque sus acciones, como aumentar la frecuencia cardíaca, contraer los vasos sanguíneos y aumentar la frecuencia respiratoria, ayudan al cuerpo a resistir diversas amenazas.

Los receptores beta-adrenérgicos se encuentran en varios órganos. Los receptores Β1 se encuentran principalmente en el corazón, y gracias a ellos aumenta la frecuencia cardíaca, aumenta su contractilidad y aumenta la conducción en el sistema conductor de estímulos. Además, los receptores β1 también aumentan la secreción de renina en los riñones y la activación de la amilasa en las glándulas digestivas.

A su vez, los receptores β2 juegan un papel importante en la relajación de los vasos coronarios y tienen un efecto relajante sobre el músculo liso de los bronquios, la vejiga, el útero y el tracto gastrointestinal (como resultado, el paso intestinal disminuye). La estimulación de los receptores β2 también afecta a nuestro metabolismo al aumentar la glucogenólisis y la gluconeogénesis en el hígado, aumentar la lipólisis en el tejido adiposo y aumentar la glucogenólisis en los músculos esqueléticos. Esta acción tiene como objetivo liberar las reservas de energía de los tejidos, que luego pueden ser utilizadas por el cuerpo en una situación más o menos estresante.

Por lo tanto, el bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos conducirá a la abolición de todas las acciones descritas anteriormente. Entonces, los bloqueadores beta funcionan de la siguiente maneramanera:

  • en el corazón: efecto cronotrópico negativo (disminución de la frecuencia cardíaca), efecto inotrópico negativo (disminución de la contractilidad miocárdica), efecto dromotrópico negativo (disminución de la conductividad auriculoventricular) y también disminución del gasto cardíaco al reducir el volumen sistólico como pues, aumento del flujo a través de los vasos coronarios y menor consumo de oxígeno por parte del músculo cardíaco;
  • en los vasos sanguíneos: disminución de la resistencia periférica y vasodilatación;
  • contracción del músculo liso;
  • inhibición de la secreción de renina, lo que conduce a una presión arterial más baja;
  • disminución de la producción de humor acuoso en el ojo y, en consecuencia, disminución de la presión intraocular.

Además, los bloqueadores beta inhibirán los efectos metabólicos sobre los tejidos descritos anteriormente.

Betabloqueantes: división y clasificación

Los betabloqueantes se pueden dividir según las siguientes características distintivas:

  • selectividad para los receptores β1 (la llamada "cardioselectividad")

Los bloqueadores beta pueden ser selectivos o no selectivos para ciertos receptores. Esto significa que algunos de ellos solo actúan inhibiendo los receptores β1 y otros actuando sobre los receptores β1 y β2 simultáneamente. Sin embargo, debe recordarse que esta selectividad es solo relativa, es decir, incluso los betabloqueantes selectivos pueden tener incluso un ligero efecto sobre ambos tipos de receptores, y la selectividad puede perderse por completo en una sobredosis de un betabloqueante dado. Los siguientes fármacos son betabloqueantes no selectivos: propranolol, bupranolol, metipranolol, penbutolol, timolol y sotalol. A su vez, los bloqueadores beta selectivos en relación al receptor β1 son acebutolol, atenolol, betaxolol, metoprolol, bisoprolol, talinolol.

  • actividad agonista parcial (con la llamada actividad simpaticomimética intrínseca - ISA)

Estos betabloqueantes, además de inhibir los receptores beta, muestran una pequeña traza de actividad estimulando estos receptores, lo que puede denominarse bloqueo "más débil" o "incompleto".

  • efecto no específico sobre la membrana celular
  • efecto vasodilatador parcial

Estos betabloqueantes, además de su acción básica, también se caracterizan por la capacidad de dilatar los vasos sanguíneos. Este grupo incluye: nebivolol, carvedilol, celiprolol. Cada uno de estos fármacos dilata los vasos por un mecanismo diferente. Nebivolol libera indirectamente óxido nítrico, que tiene un efecto vasodilatador. El carvedilol provoca la inhibición simultánea del receptor α1 (de forma similar alabetalol), y el celiprolol muestra actividad estimulante simultánea sobre los receptores β2.

Betabloqueantes: indicaciones

Los bloqueadores beta se usan para una amplia variedad de condiciones. Teniendo en cuenta todas las indicaciones de la terapia con bloqueadores beta, las más utilizadas son las selectivas para los receptores β1. Debido al hecho de que los bloqueadores beta se conocen principalmente como fármacos cardiológicos, las preparaciones no selectivas se usan con mucha menos frecuencia. Debido al bloqueo de ambos tipos de receptores, los bloqueadores beta no selectivos se utilizan en la terapia, por ejemplo:

  • temblor esencial,
  • trastornos de ansiedad,
  • profilaxis de ataques de migraña

Este efecto lo demuestra, entre otros, el propranolol, que al bloquear los receptores β2 muestra cierta actividad en el sistema nervioso central. El propranolol también se puede utilizar en el tratamiento del hipertiroidismo, ya que inhibe hasta cierto punto la conversión de tiroxina en triyodotironina, que a su vez reduce la concentración de hormonas tiroideas activas en la sangre.

Otro betabloqueante no selectivo, el sotalol, es un fármaco antiarrítmico que se utiliza para moderar los latidos del corazón. Debido a su "cardioselectividad", los betabloqueantes selectivos beta han desplazado casi por completo a sus "colegas" no selectivos en cardiología.

Los betabloqueantes selectivos no muestran actividad metabólica como los betabloqueantes no selectivos, por lo que son especialmente deseables en pacientes que tienen diabetes o intolerancia a la glucosa, porque no afectan el metabolismo de los carbohidratos, por lo que son más fáciles para mantener constantes los niveles de glucosa en sangre. La selectividad de los betabloqueantes también juega un papel importante en la farmacoterapia de las mujeres embarazadas. Los betabloqueantes no selectivos pueden reducir el flujo sanguíneo en el útero y la placenta, mientras que los betabloqueantes selectivos son mucho más seguros a este respecto.

Betabloqueantes: principales indicaciones terapéuticas

Como se mencionó anteriormente, los betabloqueantes son fármacos asociados principalmente con enfermedades cardiológicas. Sin embargo, su uso es mucho más amplio y hoy en día casi todo especialista puede encontrar una indicación para prescribirlos, a continuación se describen los principales.

  • Cardiología: el "reino" de los bloqueadores beta

Entre las indicaciones cardiológicas para el uso de betabloqueantes, podemos distinguir varias principales:

  • cardiopatía isquémica
  • hipertensión
  • insuficiencia cardíaca
  • alteración del ritmo cardíaco

Los betabloqueantes, al bloquear los receptores β1, protegen al corazón de una estimulación excesiva del sistema nervioso simpáticonervioso, especialmente en situaciones estresantes o durante el esfuerzo físico. Al reducir el ritmo cardíaco y debilitar su contractilidad, los betabloqueantes hacen que el corazón trabaje más lento y con menos intensidad, y por lo tanto, use menos sangre y oxígeno, por lo que es menos propenso a su deficiencia, que se manifiesta en la cardiopatía isquémica. . dolores coronarios

La excepción es la angina vasoespástica. En este caso, la monoterapia con bloqueadores beta puede empeorar los síntomas de la enfermedad, por lo que, cuando se diagnostica, los bloqueadores beta solo deben usarse junto con vasodilatadores, como los nitratos o los bloqueadores de los canales de calcio.

Los betabloqueantes en el tratamiento de la cardiopatía isquémica están especialmente recomendados en pacientes que han sufrido un infarto o están diagnosticados de hipertensión arterial. Los bloqueadores beta se consideran fármacos "cardioprotectores" porque son uno de los componentes clave de la profilaxis secundaria del infarto de miocardio. Se cree que si no hay contraindicaciones para su uso, los betabloqueantes deben ser utilizados por todos los pacientes que padecen cardiopatía isquémica.

Los betabloqueantes, junto con los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, los antagonistas de los receptores AT1, los diuréticos y los antagonistas del calcio, pertenecen a los fármacos de primera línea en el tratamiento de la hipertensión arterial. Se ha demostrado que tienen un efecto positivo en la esperanza y calidad de vida de estos pacientes. La eficacia de los betabloqueantes en el tratamiento de la hipertensión depende en gran medida de la edad del paciente. La hipertensión en pacientes de edad avanzada resultará principalmente del aumento de la resistencia vascular periférica, por lo tanto, los betabloqueantes en esta situación no necesariamente reducirán la presión arterial en la misma medida que en los pacientes de 50 a 60 años. años de edad, en quienes la fisiopatología de la hipertensión se basa principalmente en la mayor actividad del sistema nervioso simpático.

Todavía no se ha establecido exactamente cómo los betabloqueantes reducen la presión arterial. Esto puede ser mediante la reducción del gasto cardíaco, la reducción de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona o del sistema nervioso simpático, y también mediante la reducción de la liberación de norepinefrina de las sinapsis nerviosas.

En el tratamiento de la hipertensión arterial, los bloqueadores beta se pueden usar como monoterapia y, si es necesario, se pueden combinar con éxito con diuréticos o bloqueadores de los canales de calcio. Los bloqueadores beta también se pueden usar para tratar la presión arterial alta en mujeres que están amamantando, pero tenga cuidado con la dosis, ya que los niveles altos en la sangre de la madre pueden causar una disminución en la presión arterial del bebé.presión o bradicardia

Hasta hace algún tiempo, los betabloqueantes se consideraban contraindicados en pacientes con insuficiencia cardíaca, pero ahora, después de muchos ensayos clínicos, los análisis han demostrado que los betabloqueantes tienen un gran impacto en la prolongación de la vida y el aumento de su calidad en pacientes padeciendo esta enfermedad. Los bloqueadores beta en la insuficiencia cardiaca deben utilizarse en todos los pacientes con disfunción ventricular izquierda (considerada una fracción de eyección del ventrículo izquierdo inferior al 40%) y síntomas de insuficiencia cardiaca NYHA clase II a IV, así como en pacientes con disfunción ventricular izquierda asintomática ventrículos que han tenido un ataque al corazón. Los bloqueadores beta utilizados en la insuficiencia cardiaca incluyen principalmente bisoprolol, succinato de metoprolol, nebivolol y carvedilol.

Los betabloqueantes son fármacos antiarrítmicos de clase II según la clasificación de Vaughan Williams. Solo el sotalol se clasifica en la clase III. Los bloqueadores beta se usan para tratar las taquicardias sinusales, las taquicardias supraventriculares paroxísticas y las extrasístoles ventriculares. Siempre que no existan contraindicaciones, los bloqueadores beta deben incluirse en el tratamiento de las arritmias al ser considerados fármacos antiarrítmicos básicos en los que además se ha demostrado una reducción de la mortalidad.

  • Betabloqueantes en el tratamiento del glaucoma

    • Los betabloqueantes también han encontrado su aplicación en oftalmología. Son los medicamentos de primera línea para el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto. Los betabloqueantes reducen la presión intraocular al reducir la producción de humor acuoso. Los betabloqueantes se utilizan fácilmente en el tratamiento del glaucoma porque, además de ser muy efectivos, no afectan el ancho ni la acomodación de la pupila. Además, tienen una acción de larga duración, por lo que puedes usarlos solo dos veces al día.

    El timolol sigue siendo el bloqueador beta más flexible en el tratamiento del glaucoma. Si el efecto terapéutico no es satisfactorio, se pueden agregar al bloqueador beta otros medicamentos, como los inhibidores de la anhidrasa carbónica o los análogos de las prostaglandinas. Los betabloqueantes tópicos también pueden causar efectos secundarios sistémicos, como arritmias, bradicardia y síntomas asmáticos. Por lo tanto, los bloqueadores beta no pueden utilizarse en el tratamiento del glaucoma en asmáticos, con trastornos de la conducción auriculoventricular y en la rinitis alérgica grave.

  • Migraña y betabloqueantes

    • Propranolol y metoprolol son fármacos reconocidos en la prevención de ataques de migraña. Están especialmente recomendados para pacientes con carga cardiaca, y para pacientes con asma,diabetes o depresión estos medicamentos están contraindicados. Para que la profilaxis sea lo más efectiva posible, los bloqueadores beta deben usarse en una dosis adecuada todos los días, durante un mínimo de tres meses, e idealmente durante seis meses.

    Betabloqueantes: otras indicaciones terapéuticas

    Los bloqueadores beta en combinación con bloqueadores alfa se usan para tratar el feocromocitoma. Aquí están contraindicados el labetalol y el carvedilol, que inhiben simultáneamente los receptores α y β, porque la secuencia de "apagar" los elementos correspondientes del sistema nervioso simpático es importante. Por lo tanto, los bloqueadores beta solo se agregan a la terapia después de que los bloqueadores alfa hayan alcanzado la presión óptima para posiblemente disminuir la frecuencia cardíaca.

    Como se mencionó anteriormente, los bloqueadores beta pueden ser útiles para tratar el hipertiroidismo y los temblores musculares. En los temblores musculares se utilizan principalmente los bloqueadores beta no selectivos, debido a que la patogenia de estos síntomas se basa principalmente en la estimulación de los receptores β2. Los bloqueadores beta se pueden usar en el tratamiento sintomático de la enfermedad de Parkinson en combinación con otros medicamentos antiparkinsonianos. Un dato interesante es que los betabloqueantes están en la lista de los agentes dopantes prohibidos, ya que debido a que reducen los temblores musculares, pueden usarse en deportes que requieren extrema precisión y compostura, por ejemplo en tiro. Los betabloqueantes también se usan para tratar la ansiedad. Sin embargo, debe recordarse que solo afectan los síntomas somáticos de la ansiedad, como temblores, palpitaciones, sensación de f alta de aire, y no eliminan la sensación de ansiedad presente en nuestra psique.

    Vale la pena saberlo

    Betabloqueantes: ¿qué es el "rebote"?

    El término "rebote" se refiere al llamado efecto rebote. Durante la terapia con bloqueadores beta, cuando los receptores existentes están total o parcialmente bloqueados, el cuerpo trata de compensar esto produciendo nuevos. Además, se aumenta la producción de norepinefrina, debido a que su nivel actual, debido al bloqueo de los receptores, no es suficiente para que la hormona actúe sobre ellos. Por lo tanto, si por alguna razón se suspenden repentinamente los bloqueadores beta, el cuerpo se sorprenderá porque la actividad del sistema nervioso simpático se multiplicará como resultado de más receptores β y una mayor concentración de norepinefrina. Por lo tanto, la dosis de bloqueadores beta debe reducirse lentamente y su retiro total escalonado en el tiempo, para que el cuerpo se acostumbre gradualmente a una mayor estimulación del sistema nervioso simpático, lo que evitará efectos de rebote.

    Betabloqueantes: efectos secundarios

    Al igual que los betabloqueantes, pueden ser beneficiosos en la terapiamuchas enfermedades, por lo que su uso puede resultar en efectos secundarios en muchos órganos. Los más comunes son:

    • molestias gastrointestinales como dolor abdominal, náuseas y vómitos, diarrea o estreñimiento;
    • quejas relacionadas con el bloqueo excesivo de los receptores beta en el sistema cardiovascular, por ejemplo, bradicardia, hipotensión, manos y pies fríos, bloqueos auriculoventriculares;
    • trastornos relacionados con la acción central de algunos betabloqueantes, por ejemplo, depresión, mareos, trastornos de concentración, trastornos de la memoria, trastornos visuales, alucinaciones;
    • los efectos secundarios en el sistema respiratorio pueden manifestarse como una exacerbación del curso del asma o provocando sus ataques;
    • algunos pacientes pueden quejarse de impotencia;
    • trastornos del metabolismo de los carbohidratos, especialmente en diabéticos. Los betabloqueantes se consideran importantes factores diabetogénicos, es decir, aquellos que aumentan significativamente el riesgo de desarrollar diabetes. Es muy peligroso enmascarar los síntomas de la hipoglucemia. La disminución de los niveles de glucosa en sangre conduce a la estimulación del sistema simpático, que en condiciones fisiológicas se encarga de advertir al organismo del peligro. Si los bloqueadores beta bloquean el sistema nervioso simpático, el paciente no sentirá el aumento de la hipoglucemia, que en situaciones extremas puede incluso causar la muerte.

    Betabloqueantes: contraindicaciones

    Los betabloqueantes están absolutamente contraindicados en pacientes con asma de segundo y tercer grado o bloqueo auriculoventricular. Las contraindicaciones relativas, es decir, aquellas que son aceptables bajo ciertas condiciones, también incluyen: enfermedad pulmonar obstructiva crónica, enfermedad arterial periférica (por ejemplo, aterosclerosis severa), hipotensión severa o bradicardia, angina vasoespástica, síndrome metabólico y alteración de la tolerancia a la glucosa. Los bloqueadores beta tampoco deben usarse en atletas y pacientes físicamente activos.

    Interacciones de los betabloqueantes con otros fármacos

    El uso de bloqueadores beta junto con bloqueadores de calcio u otros medicamentos antiarrítmicos puede aumentar sus efectos cardiodepresores, por lo que los pacientes deben ser monitoreados de cerca si es necesario. Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos pueden reducir el efecto hipotensor de los betabloqueantes. En pacientes diabéticos que utilizan insulina, un betabloqueante puede aumentar o prolongar la hipoglucemia, ya que cuando los dos fármacos se administran simultáneamente, el betabloqueante aumentará el efecto de la insulina. Por otro lado, la acción de las sulfonilureas antidiabéticas puede ser contrarrestada por los betabloqueantes. Beta-los bloqueadores pueden aumentar y prolongar los efectos tóxicos del alcohol. Estas son solo algunas de las muchas interacciones de los bloqueadores beta, la lista es mucho más larga, así que informe siempre a su médico sobre todos los medicamentos que toma, ya que los bloqueadores beta usados ​​inadecuadamente pueden hacer más daño que bien.

    Importante

    Envenenamiento por betabloqueantesLos síntomas de envenenamiento por betabloqueantes pueden aparecer no solo después de una sobredosis, sino también como una respuesta individual del cuerpo que nunca podemos predecir. La intoxicación con bloqueadores beta se manifestará como bradicardia, disminución de la presión arterial, arritmias, somnolencia, mareos e hipoglucemia. El tratamiento en este caso incluye la posible administración de carbón activado (si ha pasado relativamente poco tiempo desde la intoxicación), así como la administración de fármacos parasimpaticolíticos como la atropina o altas dosis de beta-miméticos, que serán revertidos por la acción de los beta -bloqueadores.

    Categoría:

    Salud