Las sulfonamidas son fármacos sintéticos con actividad antibacteriana. Fueron las primeras sustancias de este tipo introducidas en la medicina. Actualmente, los médicos los recetan cada vez menos debido a las frecuentes reacciones alérgicas asociadas con ellos. Sin embargo, las preparaciones de varios componentes que contienen estos compuestos químicos en su composición siguen siendo populares. ¿Qué vale la pena saber sobre las sulfonamidas?
Contenido:
- Sulfonamidas - mecanismo de acción
- Sulfonamidas - historia del descubrimiento
- Sulfonamidas utilizadas actualmente en medicina
- Sulfonamidas - efectos secundarios
- Cotrimoxazol: una combinación de trimetoprima con sulfametoxazol
- Cotrimoxazol: ventajas de usar
- Kotrimoxazol - contraindicaciones de uso
Sulfonamidases un grupo que incluye todas las sustancias terapéuticas que contienen un grupo sulfamida en su estructura. Convencionalmente, este nombre se usa para designar un conjunto de antimicrobianos de esta naturaleza química particular. También existen anticonvulsivos y diuréticos (tiazidas), que se clasifican como sulfonamidas en cuanto a la estructura del compuesto.
A pesar de su actividad antibacteriana, las sulfonamidas normalmente no se denominan antibióticos. Este nombre se ha reservado tradicionalmente para grupos de sustancias cuya estructura química se deriva de compuestos producidos por microorganismos. Por esta razón, las sulfonamidas, al ser drogas totalmente sintéticas, se clasifican comoquimioterapia .
Las sustancias antibacterianas de este grupo se usan cada vez menos en medicina. Se asocia con la prevalencia de la alergia a las sulfas.
Su uso también está asociado con efectos secundarios bastante comunes. Por esta razón, los médicos recetan medicamentos de este tipo con precaución. Sin embargo, las sulfonamidas tienen algunas ventajas.
Su bajo precio es particularmente importante. Hace que las preparaciones de este tipo sigan siendo medicamentos antimicrobianos populares en los países en desarrollo.
Sulfonamidas - mecanismo de acción
La acción de las sulfonamidas se basa en el hecho de que interrumpen selectivamente los procesos metabólicos en las células bacterianas, sin dañar a los humanos. Estos medicamentos son inhibidores enzimáticos.DHPS, que es necesario para la síntesis de ácido fólico. Como resultado, su producción está bloqueada.
Las células humanas no tienen la capacidad de sintetizar ácido fólico. En nuestro organismo, cumple la función de una vitamina, es decir, de un compuesto que debemos aportar con los alimentos. Las bacterias, por otro lado, lo producen ellas mismas. Por este motivo, el bloqueo de la enzima necesaria para la síntesis del ácido fólico es perjudicial para los microorganismos con una alta seguridad en relación con las células de nuestro organismo.
El ácido fólico es una sustancia esencial en el proceso de replicación del ADN. Cuando es deficiente, las células no pueden dividirse. Al bloquear su síntesis, las sulfonamidas también inhiben la multiplicación de bacterias. Esta acción se denomina bacteriostática. Estos medicamentos no tienen la capacidad de matar microorganismos.
Sulfonamidas - historia del descubrimiento
Las sulfamidas fueron las primeras sustancias antibacterianas descubiertas. Se introdujeron en el campo de la medicina a gran escala y allanaron el camino para la revolución de los antibióticos en la medicina. La primera sulfonamida se introdujo en la medicina con el nombre comercial de Prontosil.
Los experimentos que condujeron al lanzamiento de la primera sulfa se iniciaron en 1932 en los laboratorios de Bayer. El equipo de investigación asumió que los tintes de alquitrán, que tienen la capacidad de unirse a las bacterias, podrían usarse para combatirlas en el cuerpo humano.
Después de años de ensayo y error infructuoso sobre cientos de sustancias, Gerhard Domagka y sus colegas confirmaron la actividad de cierto colorante rojo. El compuesto tenía la capacidad de inhibir algunas infecciones bacterianas en ratones.
Prontosil, como se nombró a la sustancia, fue el primer fármaco descubierto capaz de tratar una variedad de infecciones bacterianas en el cuerpo. Fue eficaz, entre otras cosas, contra los estreptococos. Los investigadores no asociaron su actividad con la presencia de una estructura de sulfamida.
Curiosamente, el compuesto en sí no tuvo ningún efecto contra las bacterias en el material de vidrio de laboratorio. El efecto antimicrobiano solo fue visible en los organismos de animales vivos y humanos. Esto dejó perplejos a los científicos porque no había una explicación racional para estos resultados.
En años posteriores, un equipo de investigación dirigido por Ernest Fourneau del Instituto Pasteur descubrió que el tinte introducido en el tratamiento era un profármaco. Esto significa que esta sustancia sufre cambios metabólicos en nuestro cuerpo, lo que lleva a la formación de un verdadero fármaco activo.
Prontosil en los organismos de los animales libera de su estructura una pequeña molécula incolora con la estructurasulfonamida. Fue ella quien tuvo la capacidad de inhibir la multiplicación de bacterias.
Las sulfamidas jugaron un papel importante en los primeros años de la Segunda Guerra Mundial. Salvaron la vida de decenas de miles de pacientes. A los soldados estadounidenses se les entregó un botiquín de primeros auxilios que contenía un agente quimioterapéutico en polvo, y se les indicó que rociaran cada herida abierta.
Se cree que las sulfonamidas fueron responsables de la vida posterior de Winston Churchill y del hijo del presidente Franklin Roosevelt.
Sulfonamidas utilizadas actualmente en medicina
Debido a los numerosos efectos secundarios de este grupo de fármacos, actualmente se utilizan en medicina pocos compuestos de naturaleza sulfonamida. Podemos enumerar las siguientes drogas:
- salazopirina utilizada en la colitis ulcerosa
- cotrimoxazol: una preparación que contiene sulfometoxazol y trimetoprima, que es una sustancia con una naturaleza de acción diferente
- sulfadiazina de plata, utilizada como ungüento para tratar heridas por quemaduras infectadas
Sulfonamidas - efectos secundarios
Con las sulfonamidas, los efectos secundarios ocurren en aproximadamente el 3% de la población general de pacientes. Este es un porcentaje muy alto. Para algunos grupos de pacientes, las molestias de usar estos medicamentos son mucho más frecuentes.
Para las personas con VIH, la incidencia de reacciones adversas tras la administración de sulfonamidas es de aproximadamente el 60%.
Las sulfonamidas pueden causar varias reacciones adversas, que incluyen:
- trastornos del tracto urinario
- trastornos hematopoyéticos relacionados con daño de la médula ósea
- reacciones de hipersensibilidad
- molestias gastrointestinales como anorexia, náuseas o vómitos
- efectos nefrotóxicos
- inflamación de los nervios que provoca ataxia, alucinaciones, depresión y psicosis
El uso de altas dosis de sulfonamidas puede causar una reacción alérgica grave. Las más graves se clasifican como reacciones cutáneas inducidas por fármacos graves (SCAR, por sus siglas en inglés). Incluyen estados tan graves como
- Síndrome de Stevens-Johnson
- necrólisis epidérmica tóxica
Son situaciones médicas que suponen una grave amenaza para la vida del paciente.
Alergia a medicamentos: causas, síntomas y tratamiento de alergias a medicamentos
Eritema farmacológico permanente: causas, síntomas, tratamiento
Cotrimoxazol: una combinación de trimetoprima con sulfametoxazol
Las sulfonamidas son medicamentos que rara vez recetan los médicos en los países desarrollados. La preparación de dos componentes, cotrimoxazol, todavía goza de cierta popularidad debido a la eficacia de estepreparación. Los nombres comerciales son Bactrim o Biseptol.
El nombre cotrimoxazol describe la combinación de trimetoprima con sulfametoxazol. Ambas sustancias son quimioterapéuticos bacteriostáticos.
Usados juntos, en una sola preparación, tienen un efecto terapéutico significativamente mayor que los administrados por separado. Esto se debe a que estos medicamentos inhiben otros pasos en la vía de síntesis del ácido fólico. Gracias a esto, se potencian mutuamente la acción del otro.
El contenido de la sustancia en la preparación está en la proporción de uno (trimetoprima) a cinco (sulfametaxazol). Gracias a esta concentración de ingredientes, tras ser absorbidos por el organismo, alcanzan la concentración en sangre y tejidos necesaria para el máximo efecto sinérgico entre los dos fármacos.
El cotrimoxazol se usa para tratar varios tipos de infecciones bacterianas. Ejemplos de indicaciones frecuentes son:
- infecciones del tracto urinario
- Infecciones cutáneas por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA)
- diarrea del viajero
- infecciones del tracto respiratorio
- maldita sea
Cotrimoxazol: ventajas de usar
El cotrimoxazol (Biseptol) se puede administrar tanto por vía oral como intravenosa.
Este preparado está incluido en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud (OMS). Su ventaja es la alta disponibilidad y el bajo precio.
El cotrimoxazol es eficaz contra muchos microorganismos, entre ellos: .
- Escherichia coli
- Proteus mirabilis
- Klebsiella pneumoniae
- Enterobacterespecies
- Citrobacterespecies
- Haemophilus influenzae
- Hafniaespecies
- Legionellaespecies
- Pasteurellaespecies
- Providenciaspp
- Serratiaespecies
- Salmonellaespecies
- Shigellaespecies
- Staphylococcus aureus
- Staphylococcus epidermidis
- Staphylococcus saprophyticus
- Streptococcus pneumoniae
- Vibrioespecies
- Yersiniaespecies
Kotrimoxazol - contraindicaciones de uso
- hipersensibilidad a la trimetoprima o a las sulfonamidas
- embarazo - especialmente el tercer trimestre
- insuficiencia hepática grave
- daños significativos en el parénquima hepático
- ictericia
- trastornos hematológicos graves
- insuficiencia renal crónica grave
La preparación no debe administrarse a recién nacidos durante las primeras 6 semanas de vida.
Sobre el Autor
Sara Janowska, MA en farmaciaEstudiante de doctorado en estudios interdisciplinariosestudios de doctorado en el campo de las ciencias farmacéuticas y biomédicas en la Universidad Médica de Lublin y el Instituto de Biotecnología en Białystok Licenciado en estudios farmacéuticos en la Universidad Médica de Lublin con especialización en Medicina Vegetal. Obtuvo una maestría defendiendo una tesis en el campo de la botánica farmacéutica sobre las propiedades antioxidantes de los extractos obtenidos de veinte especies de musgos. Actualmente, en su labor investigadora, se ocupa de la síntesis de nuevas sustancias anticancerígenas y del estudio de sus propiedades sobre líneas celulares cancerosas. Durante dos años trabajó como maestra de farmacia en una farmacia abierta.
Leer más artículos de este autor