La sulpirida pertenece al grupo de los neurolépticos atípicos. Además de su uso oficial indicado en la ficha de datos de seguridad, también tiene aplicaciones off-label, es decir, se utiliza para tratar enfermedades distintas a las indicadas en el prospecto.

Sulpiryd - acción

La sulpirida se usa para tratar la esquizofrenia . En esta enfermedad, el paciente presenta dos tipos de síntomas:

  • así llamado síntomas positivos (productivos):
    • alucinaciones,
    • alucinaciones,
    • delirios,
    • trastorno del pensamiento
  • y los llamados síntomas negativos, es decir:
    • apatía,
    • reticencia,
    • sin contacto con el medio ambiente,
    • anhedonia

Se supone que los trastornos de la transmisión dopaminérgica en el cerebro se encuentran en la raíz de la esquizofrenia. En algunas partes, la transmisión dopaminérgica aumenta y conduce a síntomas positivos, mientras que en otras partes los receptores de dopamina están poco activos, lo que resulta en síntomas negativos.

La sulpirida es un antagonista del receptor D2 . Es bastante débil en comparación con otros antipsicóticos. El perfil de seguridad de la sulpirida es comparable al de otros neurolépticos.

Se supuso que la sulpirida era selectiva para el receptor D2 en los primeros estudios de laboratorio, mientras que más tarde se descubrió que era activa en los receptores D3 y D4.

Sin embargo, la mayoría de las fuentes describen a la sulpirida como selectiva para el receptor D2. Sin embargo, no tiene efecto sobre los receptores:

  • D1,
  • colinérgico,
  • adrenérgico,
  • gabaergiczne,
  • histamina
  • o serotonina

La biodisponibilidad oral de la sulpirida es baja y oscila entre el 33 y el 35 %. La sulpirida atraviesa mal la barrera hematoencefálica, lo que está relacionado con su lipofilia. Puede sentirse tentado a decir que gracias a esto, causa menos efectos secundarios por parte del sistema nervioso central.

Lamentablemente, entre los neurolépticos atípicos de segunda generación, la sulpirida suele causar efectos secundarios extrapiramidales en forma de parkinsonismo y temblores inducidos por fármacos.

Sulpiride funciona de dos maneras ydependiendo de la dosis

En pequeñas dosis, la sulpirida tiene un efecto antidepresivo , que puede notarse después de unos días de terapia. Sin embargo, este no es su uso más común, ya que pierde terreno frente a los ISRS en el tratamiento de la depresión.

Sin embargo, en dosis altas, la sulpirida inhibe la aparición de síntomas agudos de esquizofrenia. Aunque provoca efectos secundarios extrapiramidales, estos no son tan marcados como en el caso de los neurolépticos clásicos, por ejemplo, las fenotiazinas. Por lo tanto, es uno de los medicamentos atípicos más utilizados para tratar los síntomas agudos de la esquizofrenia.

La sulpirida tiene otro efecto particularmente apreciado por los gastroenterólogos. Es decir,este medicamento mejora la secreción de moco por la mucosa gástrica y duodenal y tiene un efecto antiemético . Por esta razón, este fármaco se ha utilizado en el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico y de la úlcera péptica.

Los médicos recetan sulpirida junto con otros medicamentos para tratar estas enfermedades como terapia complementaria. En este caso, la sulpirida se prescribe en dosis pequeñas, mucho más bajas que durante la terapia antipsicótica. Este uso de sulpirida no está registrado oficialmente.

La sulpirida también se usa para tratar las migrañas y el síndrome de Tourettfuera de los regímenes de tratamiento oficiales.

Sulpiryd - indicaciones

Según la ficha de datos de seguridad, la sulpirida se recomienda en el tratamiento de las psicosis agudas y crónicas que se producen en la esquizofrenia, especialmente si se asocian con síntomas de alteración de la actividad.

Este medicamento también se usa para tratar la depresión cuando otros antidepresivos no tienen un efecto terapéutico o no pueden usarse para tratar al paciente por alguna razón.

Sulpiryd - dosis

El tratamiento de la esquizofrenia es de larga duración y constituye un reto tanto para el paciente como para el médico tratante

Según el régimen de tratamiento oficial, el tratamiento de la esquizofrenia se divide en 3 etapas:

  • terapia de fase aguda,
  • fase de terapia de estabilización,
  • fase de mantenimiento

Los principales objetivos del tratamiento son:

  • prevención de recaídas,
  • reducir la gravedad de los síntomas de la esquizofrenia
  • y mejora de la calidad de vida del paciente

Cada una de estas fases tiene una duración diferente. Sin embargo, el paciente debe ser consciente del hecho de que el tratamiento de la esquizofrenia es continuo y los intentos de utilizar la terapia intermitente no han dado resultados positivos. Desafortunadamente, el tratamiento farmacológico de la esquizofrenia es la terapia de primera elección y hasta ahorael único efectivo.

Se ha asumido que el riesgo de efectos secundarios de los medicamentos antipsicóticos es mayor en pacientes que han experimentado un episodio de esquizofrenia una sola vez que en aquellos que han tenido múltiples episodios psicóticos. Por lo tanto, la dosis de neurolépticos en pacientes con los primeros síntomas debe ser menor que en pacientes con una recaída aguda de esquizofrenia.

Del resultadoanterior, la dosis inicial para el tratamiento de la esquizofrenia es de 400 a 800 mg / día . La dosis se divide en mañana y tarde (dependiendo de los síntomas).

No se recomienda tomar sulpirida justo antes de acostarse, ya que puede ser difícil para el paciente conciliar el sueño (el medicamento puede tener un efecto estimulante).

En pacientes con más síntomas positivos, se recomiendan dosis más altas, pero si la mayoría de los síntomas del paciente son negativos, la cantidad puede ser menor. La dosis máxima de sulpirida es de 1200 mg

Cuando se trata la depresión, la dosis recomendada de sulpirida es de 150 a 300 mg . El tratamiento se inicia con 50 mg y luego se aumenta gradualmente el suministro del fármaco dependiendo del efecto del fármaco en el paciente.

En pacientes con insuficiencia renal, se debe reducir la cantidad del fármaco administrado. El porcentaje de reducción de la dosis depende del estado de los riñones del paciente y lo determina directamente el médico. Estos pacientes deben someterse a controles renales periódicos mediante pruebas de laboratorio.

En personas con insuficiencia hepática o disfunción hepática, en teoría, no es necesario ajustar la dosis. Sin embargo, el tratamiento de tal paciente requiere precaución, porque uno de los efectos secundarios de la sulpirida es un aumento de las enzimas hepáticas. Las pruebas de laboratorio deben realizarse sistemáticamente durante el tratamiento de este grupo de pacientes.

La dosis para tratar el síndrome de Tourett comienza en 50 mg . A partir de entonces, la cantidad del fármaco se aumenta gradualmente hasta la dosis terapéutica recomendada de 200-400 mg. El tratamiento de los tics es solo sintomático y ningún medicamento actual es efectivo en todos los pacientes. Los medicamentos antipsicóticos solo reducen los tics a alrededor del 50%. Además, la sulpirida en pacientes con síndrome de Tourett provoca:

  • calmarse,
  • reducción de los síntomas obsesivo-compulsivos
  • y actúa como antidepresivo

En el tratamiento gastroenterológico, las dosis del fármaco son de aproximadamente 50-100 mg . Por lo tanto, son mucho más pequeños que los que se utilizan en el tratamiento de enfermedades y trastornos mentales. Como resultado, el riesgo de efectos secundarios del sistema centralel sistema nervioso es leve

Hay estudios que muestran una alta eficacia del tratamiento de úlceras con sulpirida en combinación con antiácidos. La sulpirida debe tomarse al menos con 2 horas de diferencia después de tomar antiácidos.

La sulpirida debe tomarse por vía oral, una hora antes o dos horas después de una comida.

Sulpiryd - contraindicaciones

No tome sulpirida si es hipersensible al ingrediente activo.

No tome la droga:

  • en caso de diagnóstico o sospecha de un feocromocitoma,
  • si el paciente sufre de porfiria severa,
  • Si tiene tumores que provocan una secreción excesiva de prolactina (adenoma hipofisario o cáncer de mama), cabe destacar aquí que en estudios con animales se observó un mayor riesgo de cáncer de mama en ratas hembra. Tal acción no ha sido documentada en humanos
  • con el uso simultáneo de levodopa, se asocia con el efecto antagonizante de ambas drogas. La terapia en este caso no será efectiva.
  • durante la lactancia o durante el embarazo,
  • en niños menores de 14 años.

Si un paciente sufre de la enfermedad de Parkinson, considere el uso de sulpirida. El médico debe estimar la relación riesgo-beneficio de la terapia.

Dado que la sulpirida puede causar parkinsonismo inducido por fármacos, aumentar los temblores en un paciente y reducir la eficacia de los fármacos utilizados en el tratamiento del Parkinson, no se recomienda su uso en este grupo de pacientes.

Sulpirida - precauciones e interacciones medicamentosas

Una de las complicaciones más graves de tomar sulpirida es el síndrome neuroléptico maligno. Es una reacción individual y afecta aproximadamente al 0,1% de los pacientes tratados con esta sustancia. Sin embargo, es una afección grave que no se puede ignorar y requiere un diagnóstico y una hospitalización inmediatos.

El síndrome neuroléptico maligno (SNM) en toda regla se desarrolla dentro de las 24-72 horas posteriores a los primeros signos de una respuesta anormal . El SNM pertenece al síndrome de hipertermia cuyos principales síntomas son:

  • fiebre superior a 38,5 grados centígrados,
  • rigidez muscular descrita como un síntoma de un tubo de plomo,
  • aumento de la actividad de la fosfocreatina quinasa

Los síntomas menores son:

  • taquicardia,
  • presión arterial anormal,
  • aumento de la sudoración,
  • alteración de la conciencia

Cabe destacar, sin embargo, que el riesgo de muerte en pacientestomar neurolépticos atípicos como la sulpirida es menor que en pacientes que toman antipsicóticos clásicos. Si ocurre esta reacción adversa, el medicamento debe suspenderse inmediatamente y el paciente debe ser hospitalizado.

Si se presenta fiebre alta en un paciente tratado con sulpirida, se debe suspender el medicamento y se debe determinar la causa de la fiebre.

Se ha observado en ensayos clínicos quelas personas mayores tratadas con sulpirida son más propensas a experimentar efectos secundarios como parkinsonismo inducido por fármacos . Esta situación se explica por el hecho de que con la edad las células nerviosas dopaminérgicas del sistema nigroestrial degeneran, lo que es un factor adicional que predispone a síntomas extrapiramidales como el Parkinson o los temblores.

Además, las personas mayores son más propensas a sufrir problemas renales, por lo que es necesario reducir la dosis en este grupo de pacientes.

Otro estudio que investigó el tratamiento de trastornos gastroenterológicos relacionados con la sulpirida encontró que los posibles efectos secundarios extrapiramidales eran más comunes en mujeres que en hombres.

Se ha teorizado que la causa de este fenómeno es el estrógeno, que reduce la expresión de los receptores de dopamina. Por supuesto, esta hormona está presente en mayor cantidad en mujeres que en hombres. No se ha publicado ninguna investigación oficial que confirme la validez de esta teoría.

La sulpirida debe interrumpirse con precaución ya quese han documentado síntomas de abstinencia después del tratamiento a largo plazo . Estos incluyen:

  • náuseas,
  • vómitos,
  • sudoración,
  • insomnio

Si deja de tomarlo, también puede experimentar una recaída de la enfermedad tratada originalmente con sulpirida. El paciente no debe tomar por sí solo la decisión de suspender el preparado. El medicamento debe ser descontinuado por el médico luego de un análisis del caso de manera gradual, brindando al paciente un tratamiento alternativo.

Los neurolépticos, incluida la sulpirida, pueden reducir el umbral convulsivo . Estos medicamentos deben usarse con precaución junto con otros medicamentos que funcionan de manera similar. Si un paciente tiene antecedentes de convulsiones o un historial médico ha diagnosticado una predisposición a las convulsiones, la sulpirida debe usarse con precaución en este paciente.

Si un médico decide incluir sulpirida en la terapia de un paciente que sufre de epilepsia, no debe reducir las dosis de medicamentos antiepilépticos a favor de la sulpirida.

La sulpirida puede alargar el intervalo QT en el trazo del EKG. Se debe tener precaución al usar sulpirida en pacientes cariológicos y pacientes que toman los siguientes medicamentos:

  • bloqueadores beta,
  • bloqueadores de los canales de calcio,
  • medicamentos que contienen digitálicos,
  • diuréticos,
  • laxantes,
  • glucocorticoides,
  • anfotericina B,
  • Antiarrítmicos de clase I y III

No se recomienda usar sulpirida con otros neurolépticos debido al mayor riesgo de efectos secundarios.

No se debe consumir alcohol mientras se toma sulpirida, ya que aumenta el efecto sedante de este medicamento.

Tome la sulpirida con precaución con los depresores del SNC:

  • opioides, incluidos los medicamentos para la tos que contienen codeína, analgésicos para el dolor de moderado a intenso,
  • analgésicos,
  • barbitúricos,
  • benzodiacepinas,
  • ansiolíticos e hipnóticos distintos de las benzodiazepinas,
  • antidepresivos que tienen un efecto sedante,
  • antihistamínicos de primera generación con efecto sedante (que se encuentran en preparados como aviomarina, hidroxizina, ketotifeno, clemastina)
  • fármacos antihipertensivos de acción central, por ejemplo, baclofeno, talidomida, pizotifeno,
  • clonidina y sus derivados

Sulpiryd - efectos secundarios

Los efectos secundarios incluyen:

  • hiperprolacemia,
  • amenorrea,
  • impotencia,
  • aumento de las enzimas hepáticas,
  • calmarse,
  • somnolencia,
  • síntomas extrapiramidales,
  • discinesia,
  • Síndrome Neuroléptico Maligno,
  • galactorrea,
  • ginecomastia,
  • movimientos oculares giratorios,
  • hipotensión ortostática,
  • coágulos venosos,
  • babeo excesivo,
  • tortícolis espástica,
  • szczękościsk,
  • sarpullido

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Salud