La amantadina es un compuesto químico orgánico que se usa como medicamento antiviral y ahora se usa para tratar el Parkinson. ¿Cómo funciona la amantadina? ¿Cuándo se usa? ¿Cuáles son los efectos secundarios de la amantadina?

La amantadinase ha introducido en la medicina como fármaco antiviral. La indicación para el uso de esta sustancia es la prevención y el tratamiento de infecciones causadas por el virus de la influenza A. Es extremadamente importante que este medicamento no sea activo contra otros tipos de virus de la influenza. Actualmente, el uso de amantadina en el tratamiento de infecciones está abandonado debido a la alta resistencia de los microorganismos a esta sustancia.

La acción antiviral del fármaco se basa en el bloqueo de la proteína del canal M2 en la superficie del virus. Se puede decir que la amantadina forma una especie de tapón en el canal proteico.

La proteína M2 se utiliza para transportar iones de hidrógeno, es decir, para generar un pH ácido necesario para romper la envoltura que protege el material genético viral. Como consecuencia de la acción del fármaco, se impide la liberación de material genético de la envoltura. Como resultado, los microorganismos no pueden multiplicarse en el organismo del huésped.

La amantadina ha sido reemplazada en medicina por la rimantadina, que se caracteriza por un mecanismo terapéutico similar, con efectos secundarios reducidos.

Amantadina en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson

La eficacia terapéutica de la amantadina en la terapia del Parkinson se descubrió en 1968 por accidente. Un paciente con síntomas moderados de la enfermedad tomó el medicamento durante tres meses para prevenir la gripe. Su médico, Schwab, observó y describió una reducción significativa de síntomas como temblores, rigidez y lentitud en la mujer afectada durante este tratamiento. La mejoría disminuyó después de un tiempo después de suspender la amantadina.

Un año después, Schwab publicó los resultados de los ensayos clínicos sobre el uso de amantadina en la terapia de pacientes con Parkinson. Demostraron que una dosis diaria de 200 mg de este medicamento redujo significativamente los síntomas de la enfermedad en el 66% de los pacientes. El médico también notó una mejora significativa en el rendimiento intelectual.

Amantadina: el mecanismo de acción de la amantadina en los trastornos neurológicos

El mecanismo de actividad terapéutica de la amantadina en enfermedades neurológicas no se comprende completamente. La investigación sugiere quehay más de una vía de actividad para este fármaco. Uno de ellos es la estimulación de la conductividad dopaminérgica.

Durante la enfermedad de Parkinson, se observa una disminución en la concentración de dopamina en la sustancia negra del cerebro. Esto da como resultado alteraciones motoras como movimientos más lentos, temblores y rigidez corporal.

La amantadina estimula la liberación de dopamina desde las terminales presinápticas. También inhibe la recaptación de este neurotransmisor y estimula los receptores dopaminérgicos.

Además, la amantadina bloquea el receptor ionotrópico NMDA y tiene un efecto colinolítico. Hay teorías según las cuales los receptores NMDA y los aminoácidos que los estimulan juegan un papel importante en el curso de los procesos neurodegenerativos en el cerebro.

La estimulación excesiva de este sistema conduce a la isquemia y la neurodegeneración relacionada con la inflamación. Por lo tanto, las propiedades moduladoras de la amantadina sobre la actividad del receptor NMDA son beneficiosas desde el punto de vista terapéutico.

Amantadina como fármaco colinolítico

Las drogas con efecto colinolítico son aquellas que muestran una actividad opuesta al neurotransmisor colina. Muchas sustancias utilizadas en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson tienen este perfil terapéutico. Tales drogas son:

  • trihexifenidilo
  • pridinol
  • biperiden

El mecanismo de la acción colinolítica es beneficioso en enfermedades neurodegenerativas. Los medicamentos que lo contienen estimulan el sistema nervioso. Al mismo tiempo, el bloqueo de la neurotransmisión asociada con la colina tiene un efecto relajante sobre los músculos.

En la enfermedad de Parkinson hay un aumento de la rigidez muscular, por lo que las propiedades espasmolíticas de la amantadina, por su carácter colinolítico, serán beneficiosas.

Los colinolíticos son medicamentos que afectan fuertemente a todo el cuerpo. Su aceptación provoca:

  • dilatación de la pupila
  • broncodilatación
  • inhibición del perist altismo intestinal
  • boca seca
  • agitación del sistema nervioso que conduce a alucinaciones, agitación, delirio
  • aumento de la temperatura corporal

Las reacciones enumeradas del organismo a las sustancias colinolíticas pueden ser terapéuticamente beneficiosas en ciertas situaciones. Desafortunadamente, sin embargo, a menudo se convierten en efectos secundarios problemáticos.

Los medicamentos con un perfil de acción similar pueden interactuar entre sí, aumentando su efecto negativo en el cuerpo. Por lo tanto, no se recomienda combinar amantadina con otros colinolíticos utilizados en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

Amantadina - efectos neuroprotectores y neuromoduladores

Debido a la acciónAl modular la actividad de los receptores NMDA que pueden participar en los procesos neurodegenerativos, la amantadina es eficaz para inhibir el desarrollo de la enfermedad de Parkinson.

Estas propiedades han sido confirmadas en ensayos clínicos de 15 años de duración. La esperanza de vida de los pacientes que tomaron este fármaco fue estadísticamente significativamente mayor que la de otros pacientes con Parkinson.

La amantadina inhibe los procesos inflamatorios y estimula los factores de crecimiento dentro del sistema nervioso. Por lo tanto, puede utilizarse como fármaco neuroprotector y neuromodulador en las primeras etapas de la enfermedad de Parkinson.

Amantadina en terapia combinada con levodopa

La amantadina de liberación sostenida se usa para tratar las discinesias, un efecto secundario de la levodopa, que actualmente es el fármaco principal y más importante en el tratamiento del Parkinson.

Las disquinesias son un problema característico de la etapa avanzada del desarrollo de la enfermedad. Consisten en trastornos del movimiento asociados al pico de concentración de levodopa en sangre y su posterior descenso.

La Organización Mundial de la Salud ahora recomienda el uso de amantadina en terapia combinada para reducir los efectos secundarios de la levodopa. Al mismo tiempo, la OMS reconoció la monoterapia con este fármaco como una opción de tratamiento ineficaz.

Amantadina - efectos secundarios

Hay algunos efectos secundarios del sistema nervioso central asociados con el uso de amantadina. Los pacientes a menudo experimentan mareos y alucinaciones. Pueden contribuir a caídas incontroladas que provoquen lesiones.

Otro grupo de efectos secundarios está relacionado con la naturaleza colinolítica de la droga. Los pacientes que toman amantadina pueden sufrir estreñimiento y boca seca.

El efecto anticolinérgico también se asocia con el riesgo de potenciar el comportamiento psicótico en pacientes con tal predisposición.

Los efectos secundarios graves pueden incluir:

  • somnolencia
  • pensamientos suicidas
  • depresión
  • alucinaciones
  • acciones destructivas que conducen a la adicción: apuestas, actividad sexual de riesgo, gastos irracionales
  • problemas de autocontrol
  • presión arterial baja
  • Síndrome de Stevens-Johnson

Amantadina - contraindicaciones de uso

Las principales contraindicaciones para tomar amantadina son:

  • insuficiencia cardíaca congestiva grave
  • miocardiopatía
  • miocarditis,
  • bradicardia
  • anomalías cardíacas asociadas con un intervalo prolongadoQT
  • antecedentes familiares de síndrome congénito de intervalo QT prolongado
  • arritmias ventriculares graves
  • uso de fármacos que prolongan el intervalo QT
  • epilepsia
  • hipopotasemia
  • hipomagnesemia
  • embarazo
  • período de lactancia

Debido a la naturaleza anticolinérgica de la droga, las personas que padecen:

deben tener especial precaución al tomar amantadina
  • agrandamiento de la próstata
  • glaucoma
  • psicosis exógenas

Amantadina: indicaciones para interrumpir el tratamiento

El uso de amantadina debe suspenderse en caso de:

  • palpitaciones
  • débil
  • mareo

El medicamento no debe suspenderse abruptamente en pacientes que toman neurolépticos concomitantes. La decisión de interrumpir o continuar el tratamiento debe ser consultada con un médico especialista.

Amantadina - interacciones con otras drogas

Cuando tome amantadina, tenga cuidado al tomar medicamentos:

  • anticolinérgicos
  • antidepresivos
  • contra la discriminación
  • antihistamínicos
  • derivados de fenotiazina

Interacciones graves de la amantadina con otros medicamentos

La amantadina aumenta los efectos secundarios de los fármacos colinolíticos. Esta combinación puede causar alucinaciones y estados de confusión.

Está contraindicado combinarlo con fármacos que prolonguen el intervalo QT. La interacción puede conducir a problemas cardíacos graves.

Los estimulantes del SNC en combinación con amantadina aumentan el riesgo de efectos secundarios como ansiedad, nerviosismo, insomnio y problemas cardíacos.

El triamtereno y la hidroclorotiazida pueden provocar aumentos peligrosos de los niveles sanguíneos de amantadina.

Tratamiento con amantadina y COVID-19. ¿Funciona la amantadina contra el coronavirus?

De vez en cuando hay informes en los medios sobre la eficacia de la amantadina en el tratamiento de COVID-19. Sin embargo, como se enfatizó en una entrevista con la Agencia de Prensa Polaca, el jefe del Departamento de Enfermedades Infecciosas del Hospital Clínico No. 1 en Lublin, el prof. dr hab. Krzysztof Tomasiewicz, la amantadina no tiene recomendaciones de organizaciones que permitan el uso de fármacos en terapia.

Tampoco hay evidencia de que este medicamento funcione, y no se ha usado durante mucho tiempo. Admitió que se han utilizado varios medicamentos en el tratamiento de la COVID-19 desde el inicio de la epidemia, pero no se tomó en cuenta la amantadina. - Tuvimos una etapa en la que consideramos medicamentos que funcionan, por ejemplo, en el tratamiento del VIH o la cloroquina, porque había fundamentos, incluso teóricos, para el uso de estos.drogas En el caso de la amantadina, no hubo tal base y no hay tal base - enfatizó el profesor.

Prof. Tomasiewicz recordó que el uso de un medicamento que no concuerde con el Resumen de las Características del Producto puede tener consecuencias legales y es inaceptable.

- Sí, a veces decidimos someternos a una terapia experimental, pero antes tenemos que obtener la aprobación del comité de bioética. Hemos estado haciendo esto desde el comienzo de la epidemia de COVID-19. Por ejemplo, usamos tocilizumab y anteriormente remdesivir, que solo ha sido aprobado para la terapia con COVID-19 durante algún tiempo, dijo.

También notó que el uso de medicamentos que no ayudaron en realidad pospone el momento de administrar las terapias apropiadas.

Sobre el AutorSara Janowska, MA en farmaciaEstudiante de doctorado de estudios de doctorado interdisciplinarios en el campo de las ciencias farmacéuticas y biomédicas en la Universidad Médica de Lublin y el Instituto de Biotecnología en Białystok.Graduado de estudios farmacéuticos en la Universidad Médica de Lublin con especialización en Medicina Vegetal. Obtuvo una maestría defendiendo una tesis en el campo de la botánica farmacéutica sobre las propiedades antioxidantes de los extractos obtenidos de veinte especies de musgos. Actualmente, en su labor investigadora, se ocupa de la síntesis de nuevas sustancias anticancerígenas y del estudio de sus propiedades sobre líneas celulares cancerosas. Durante dos años trabajó como maestra de farmacia en una farmacia abierta.

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Salud