El fluconazol pertenece al grupo de los triazoles antifúngicos. Actúa principalmente inhibiendo la desmetilación del 14 alfa-lanosterol dependiente del citocromo P-450, que es un elemento importante en la biosíntesis del ergosterol en el hongo. La acumulación de 14 alfa-metilesteroles se correlaciona con la subsiguiente pérdida de ergosterol en la membrana celular fúngica.
Indicaciones para el uso de fluconazol
Tratamiento de infecciones fúngicas (incluidas candidiasis vaginal aguda y recurrente, balanitis por hongos, candidiasis de las mucosas, candidiasis generalizada, dermatofitosis, onicomicosis, meningitis criptocócica) y prevención de infecciones fúngicas (prevención de la recurrencia) meningitis criptocócica en pacientes de alto riesgo , prevención de la recurrencia de la mucositis por Candida de la cavidad oral, faringe y esófago en pacientes infectados por el VIH, prevención de la recurrencia de la candidiasis vaginal, prevención de la micosis en pacientes inmunocomprometidos.
Contraindicaciones para el uso de fluconazol
La hipersensibilidad al principio activo oa los compuestos azólicos relacionados es una contraindicación para el uso de fluconazol. Según los estudios de interacción de dosis repetidas, está contraindicada la administración de terfenadina a pacientes que reciben dosis múltiples de fluconazol de 400 mg/día o más.
El uso de otros fármacos que prolongan el intervalo QT y son metabolizados por el citocromo P450 (isoenzima CYP3A4), como cisaprida, astemizol, pimozida, quinidina y eritromicina, está contraindicado en pacientes que reciben fluconazol.
Preparaciones disponibles
El medicamento está disponible solo con receta médica en forma de:
- cápsulas orales,
- jarabe
- y solución para perfusión
Dosis de fluconazol
La dosis la determina el médico según el diagnóstico. La dosis diaria debe adaptarse al tipo y gravedad de la infección fúngica. Siga sus recomendaciones. Un período de tratamiento insuficientemente largo puede causar la recurrencia de una infección activa.
Efectos secundarios del fluconazol
Los efectos secundarios más frecuentes son:
- dolor de cabeza,
- dolor de estómago,
- diarrea,
- náuseas,
- vómitos,
- aumento de los niveles en sangre de alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, fosfatasa alcalina
- y sarpullido.
Interacción con otras drogas y sustancias
Los medicamentos que contienen fluconazol interactúan con otros medicamentos. Por lo tanto, informe a su médico sobre todos los medicamentos que toma, incluidos los disponibles sin receta.
- Está contraindicado el uso de fluconazol con cisaprida, astemizol, pimozida, eritromicina, el uso de terfenadina y fluconazol en dosis mayor o igual a 400 mg,
- El fluconazol puede aumentar la concentración plasmática de halofantrina debido a su efecto inhibidor sobre el CYP3A4. El uso concomitante de fluconazol y halofantrina puede aumentar el riesgo de cardiotoxicidad (prolongación del intervalo QT, torsade de pointes). Debe evitarse el uso concomitante de estos medicamentos,
- El fluconazol puede afectar la farmacocinética de otros fármacos metabolizados por las isoenzimas CYP2D6, CYP3A4 y CYP2C9. Puede potenciar los efectos de alfentanilo, amitriptilina y nortriptilina, celecoxib, fentanilo, metadona, AINE (p. ej., ibuprofeno, flurbiprofeno), saquinavir, rifabutina, teofilina y zidovudina
- Durante el uso concomitante de fluconazol y warfarina, el tiempo de protrombina se duplicó, posiblemente debido a la inhibición del metabolismo de la warfarina por la isoenzima CYP2C9. Es posible que deba ajustar su dosis de warfarina,
- Después de la administración oral de midazolam, el fluconazol aumentó la concentración de midazolam y el efecto del fármaco sobre las funciones psicomotoras,
- Se han observado efectos potenciados y prolongados del triazolam con la administración concomitante de fluconazol y triazolam. Si es necesario el uso simultáneo de benzodiazepinas y fluconazol, se recomienda reducir las dosis de benzodiazepinas y hacer un seguimiento adecuado del paciente,
- El fluconazol inhibe el metabolismo de la carbamazepina. También se observó un aumento del 30 % en los niveles séricos de carbamazepina. Existe el riesgo de desarrollar toxicidad por carbamazepina,
- El tratamiento concomitante con ciclofosfamida y fluconazol provoca un aumento de la bilirrubina sérica y la creatinina. Si estos medicamentos se usan concomitantemente, se debe prestar especial atención al riesgo de aumentos en los niveles séricos de bilirrubina y creatinina,
- El riesgo de miopatía y rabdomiólisis aumenta cuando se administra fluconazol junto con inhibidores de la HMG-CoA reductasa metabolizados por CYP3A4, como atorvastatina y simvastatina, o metabolizados por CYP2C9 como fluvastatina. Sies necesario un tratamiento concomitante, los pacientes deben ser monitoreados para detectar signos de miopatía y rabdomiolisis, y sus niveles de creatinina quinasa,
- Fluconazol aumenta significativamente la concentración de ciclosporina. Estos fármacos se pueden utilizar simultáneamente, reduciendo la dosis de ciclosporina en función de su concentración,
- El fluconazol puede aumentar las concentraciones plasmáticas de everolimus al inhibir la enzima CYP3A4,
- El fluconazol aumenta la concentración plasmática de sirolimus, presumiblemente al inhibir su metabolismo por CYP3A4 y la glicoproteína P. Estos medicamentos se pueden usar en combinación, si la dosis de sirolimus se ajusta según la concentración y/o el efecto del medicamento,
- Los niveles séricos deben controlarse cuando se usan concomitantemente con fenitoína,
- Los pacientes en tratamiento a largo plazo con fluconazol y corticosteroides deben ser monitoreados para detectar síntomas de insuficiencia suprarrenal después de suspender el fluconazol,
- Se espera que el fluconazol pueda aumentar las concentraciones plasmáticas de los alcaloides de la vinca (p. ej., vincristina y vinblastina) y provocar neurotoxicidad.
Impacto en la conducción y uso de máquinas
No se han realizado estudios sobre los efectos del fluconazol sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se debe advertir al paciente sobre la posibilidad de mareos durante el uso del producto.
Embarazo y lactancia
El fluconazol en dosis estándar y dosis a corto plazo no debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. El fluconazol se excreta en la leche humana alcanzando concentraciones inferiores a las del suero. No se recomienda amamantar después de tomar dosis múltiples de fluconazol o después de dosis altas.