Los inhibidores de la aromatasa son fármacos utilizados en el tratamiento del cáncer de mama y de ovario en mujeres. Su acción se basa en bloquear la influencia de las hormonas que estimulan el desarrollo de la enfermedad. ¿Qué vale la pena saber sobre estos medicamentos? ¿Cuándo se usan los inhibidores de la aromatasa?

Los inhibidores de la aromatasase utilizan en la terapia adyuvante después de la quimioterapia, la radioterapia o la cirugía. Las preparaciones de esta naturaleza también se pueden usar para la profilaxis farmacológica del cáncer de mama.

¿Cómo funcionan los inhibidores de la aromatasa?

La acción de los inhibidores de la aromatasa se basa en bloquear la síntesis de estrógenos. Estas hormonas estimulan el desarrollo de tumores dependientes de hormonas de mama y ovario. Al reducir la concentración de estas sustancias, se inhibe el desarrollo de lesiones.

La aromatasa es una enzima responsable de la conversión de andrógenos, es decir, hormonas que determinan las características masculinas. Gracias a esta transformación, los estrógenos se producen en el cuerpo. Los inhibidores de la aromatasa bloquean este proceso. En última instancia, esto reduce la síntesis de estrógeno, lo que lleva a un efecto terapéutico.

Este método de tratamiento del cáncer se denomina terapia hormonal.

Inhibidores de la aromatasa como terapia hormonal para el cáncer

La terapia hormonal se puede utilizar en varias etapas del avance del cáncer. A menudo se utiliza como tratamiento adjunto a la terapia con otros medicamentos. También se utiliza como tratamiento preoperatorio, así como método terapéutico en la enfermedad neoplásica generalizada, es decir, en la que han aparecido metástasis.

El objetivo de la terapia hormonal en el tratamiento del cáncer de mama es superar el efecto estimulante del estrógeno sobre las células cancerosas. Los inhibidores de la aromatasa bloquean la síntesis de estas hormonas en las siguientes áreas del cuerpo:

  • ovarios
  • tejido adiposo
  • lesiones de endometriosis

Mecanismo de acción de los inhibidores de la aromatasa

Algunos tipos de cáncer de mama expresan receptores de estrógeno. Para tales tumores, los estrógenos actúan como estimulantes del crecimiento. Este tipo de cáncer es dependiente de hormonas.

Después de la menopausia, los ovarios dejan de producir estrógenos, pero todavía se forman en las glándulas suprarrenales a partir de andrógenos con la ayuda de la aromatasa. Además, la presencia de esta enzima dentro de la glándula mamaria contribuye al contactolesión neoplásica con estrógenos. La aromatasa también se puede encontrar en el tejido adiposo, los músculos y el hígado.

Los inhibidores de la aromatasa se adhieren a la aromatasa y la desactivan. Como resultado, se bloquea el proceso de conversión de andrógenos en estrógenos. La concentración de estas hormonas en el cuerpo disminuye y los cambios neoplásicos no son estimulados para crecer.

Los inhibidores de la aromatasa generalmente no se usan para tratar el cáncer de mama en mujeres premenopáusicas. Esto se debe a que durante el período fértil de la vida fértil de las pacientes, una disminución en los niveles de estrógeno activa el hipotálamo y el eje pituitario para aumentar la secreción de gonadotropinas. Esto a su vez conduce a la estimulación de los ovarios. La consecuencia de esta estimulación es el aumento de la producción de andrógenos.

El aumento de los niveles de gonadotropinas también estimula la síntesis de aromatasa. El aumento de la síntesis de esta enzima con una alta concentración simultánea de andrógenos aumenta el nivel de estrógenos. Este mecanismo funciona de manera opuesta a un inhibidor de la aromatasa, lo que conduce a una f alta de efecto terapéutico.

Desglose de los inhibidores de la aromatasa

Los inhibidores de la aromatasa se dividen en dos grupos básicos:

  • inhibidores esteroideos de la aromatasa
  • inhibidores de la aromatasa no esteroides

Uno de los inhibidores esteroideos de la aromatasa es el exemestano. Este fármaco se une al sitio activo de la enzima aromatasa. Por lo tanto, bloquea irreversiblemente su actividad. El medicamento se usa en mujeres premenopáusicas y posmenopáusicas para el tratamiento del cáncer de mama.

Los AINE se unen reversiblemente a la enzima. Estos fármacos inhiben la síntesis de estrógenos hasta en un 90%. Se caracterizan por un fuerte efecto terapéutico y especificidad por una enzima específica. Esto significa que no perturban la síntesis de otras hormonas, lo que reduce los efectos secundarios. Este grupo incluye anastrozol y letrozol

Los medicamentos de este grupo se utilizan en:

  • en mujeres posmenopáusicas en el tratamiento adyuvante del cáncer de mama temprano dependiente de hormonas
  • en mujeres posmenopáusicas en terapia adyuvante prolongada para el cáncer de mama dependiente de hormonas después del tratamiento estándar durante 5 años
  • en mujeres posmenopáusicas para el tratamiento del cáncer de mama dependiente de hormonas para quienes la quimioterapia no es un régimen apropiado cuando no se necesita cirugía inmediata
  • en el tratamiento del cáncer de mama avanzado dependiente de hormonas en mujeres posmenopáusicas,
  • en mujeres posmenopáusicas en el tratamiento del cáncer de mama avanzado dependiente de hormonas después de una terapia hormonal previa seguida de una recaída o progresión de la enfermedad

Esquema de uso de inhibidoresaromatasa

Los inhibidores de la aromatasa generalmente se usan en terapia combinada con tamoxifeno. Este tipo de terapia hormonal suele durar 10 años

El tamoxifeno también es un fármaco antiestrógeno. Sin embargo, su mecanismo de acción es diferente. Debido a esta diferencia en el modo de acción, las células cancerosas que han adquirido resistencia al tamoxifeno siguen siendo sensibles a los inhibidores de la aromatasa.

Los patrones de aplicación más comunes son:

  • 5 años de tamoxifeno, luego 5 años de inhibidor de la aromatasa
  • 5 años de inhibidor de la aromatasa, luego 5 años de tamoxifeno
  • 2-3 años de tamoxifeno seguido de 5 años de inhibidor de la aromatasa
  • 5 años inhibidor de la aromatasa

Toxicidad de los inhibidores de la aromatasa

Los inhibidores de la aromatasa son preparaciones de baja toxicidad en comparación con otros medicamentos contra el cáncer. Se pueden utilizar de forma segura durante muchos años de tratamiento.

Los efectos secundarios del sistema locomotor son específicos de la terapia con inhibidores de la aromatasa. El dolor osteoarticular ocurre en el 20-50% de las mujeres tratadas. Debido al bloqueo de la producción de estrógenos por parte de este grupo de fármacos, se produce una disminución de la densidad ósea por descalcificación. Como resultado, el riesgo de fracturas aumenta.

El uso de drogas de este grupo también puede desencadenar:

  • complicaciones tromboembólicas
  • episodios de isquemia del sistema nervioso central
  • sofocos
  • sangrado genital

Cabe señalar, sin embargo, que estos efectos secundarios después de la administración de inhibidores de la aromatasa ocurren con mucha menos frecuencia que después de la administración de tamoxifeno.

Sobre el AutorSara Janowska, MA en farmaciaEstudiante de doctorado de estudios de doctorado interdisciplinarios en el campo de las ciencias farmacéuticas y biomédicas en la Universidad Médica de Lublin y el Instituto de Biotecnología en Białystok.Graduado de estudios farmacéuticos en la Universidad Médica de Lublin con especialización en Medicina Vegetal. Obtuvo una maestría defendiendo una tesis en el campo de la botánica farmacéutica sobre las propiedades antioxidantes de los extractos obtenidos de veinte especies de musgos. Actualmente, en su labor investigadora, se ocupa de la síntesis de nuevas sustancias anticancerígenas y del estudio de sus propiedades sobre líneas celulares cancerosas. Durante dos años trabajó como maestra de farmacia en una farmacia abierta.

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Oncología