El salbutamol pertenece al grupo de fármacos que estimulan el receptor Beta-2. Estos medicamentos se utilizan principalmente en el tratamiento de enfermedades respiratorias, mientras que hay casos de uso de agonistas beta-2 en ginecología y obstetricia.

Efectos del salbutamol

El salbutamol es un estimulante beta-adrenérgico y es unagonista beta-2 selectivo . La mayoría de estos receptores se encuentran en el sistema respiratorio, de ahí su amplia aplicación en neumología.

Estos receptores en el tracto respiratorio se encuentran, entre otros, en la superficie:

  • células epiteliales,
  • células musculares lisas,
  • mastocitos,
  • células endoteliales,
  • neumocitos tipo II,
  • glándulas submucosas,
  • células de los ganglios colinérgicos

Su estimulación provoca una reacción multidireccional que permite al paciente estabilizar la respiración. El efecto agonista del salbutamol sobre los receptores beta-2 provoca:

  • relajación de los bronquios centrales y periféricos,
  • intensificación del transporte de iones dentro del epitelio,
  • secreción de broncodilatador por células epiteliales,
  • las células mucosas aumentan su actividad secretora,
  • se acelera el movimiento ciliar, como resultado de estas reacciones los bronquios se limpian más rápida y eficazmente,
  • los vasos sanguíneos de los bronquios se dilatan,
  • el epitelio se vuelve menos permeable, lo que reduce la fuga de plasma en los pulmones.

Todas las reacciones antes mencionadas brindan alivio al paciente durante un ataque de disnea.

El salbutamol es uno de los agonistas beta-2 de acción corta. Esto se debe a la naturaleza hidrófila de su molécula. Este fármaco pasa directamente del espacio extracelular acuoso al núcleo del receptor beta-2-adrenérgico. Gracias a esto, el efecto del salbutamol se nota a los pocos minutos.

El fármaco alcanza su efecto máximo después de unos 30 minutos , y el efecto total del salbutamol dura hasta unas 4 horas. Después de este tiempo, el enlace iónico entre la molécula del fármaco y el sitio activo del receptor se rompe y la sustancia se elimina de la célula por difusión.

Los medicamentos de este grupo se pueden usar como complemento de la terapia con glucocorticoides(se observa en el caso de la terapia del asma) o como fármacos de uso crónico. Las formas más deseables son:

  • suspensión de inhalación por pulverización,
  • polvo para inhalación o solución para nebulización, es decir, bocanadas

Mediante dicha administración del fármaco, se reduce el riesgo de efectos secundarios sistémicos, el fármaco alcanza rápidamente el sitio de acción deseado y alcanza allí una alta concentración sin riesgo de metabolismo hepático previo o mala absorción en el tracto gastrointestinal

En el grupo de medicamentos discutido, los médicos observan el fenómeno de taquifilaxia. Esta situación es algo similar al fenómeno de la tolerancia, pero aquí la disminución de la eficacia del fármaco por una disminución de la efectividad se debe al agotamiento de los mediadores en la membrana presináptica de las neuronas. En la mayoría de los casos, esto sucede cuando el paciente intenta administrar múltiples dosis en rápida sucesión.

La primera dosis tiene un efecto porque los neurotransmisores que son activados por el mecanismo de acción de la droga en el sistema nervioso son arrojados a la hendidura sináptica y pasan a la siguiente neurona.

Las dosis posteriores agotan el suministro de neurotransmisores en la sinapsis, lo que reduce el efecto de la dosis. Una vez más, contrariamente al fenómeno de la tolerancia, aumentar la dosis no hará que el fármaco vuelva a funcionar.

El efecto terapéutico deseado se logrará después de un tiempo, durante el cual tendrá lugar la síntesis de nuevos neurotransmisores. Se ha observado que en los asmáticos, el "inicio rápido de la tolerancia" a los agonistas beta-2 está determinado genéticamente.

En algunos pacientes, el uso regular de agonistas beta-2 de acción corta conduce a una disminución de la respuesta broncodilatadora. En esta situación, el paciente no debe decidir aumentar la dosis del medicamento por su cuenta y debe comunicarse de inmediato con el médico tratante.

Indicaciones para el uso de salbutamol

Tratamiento sintomático de la obstrucción bronquial reversible en el curso del asma bronquial y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). El salbutamol se puede usar para tratar la bronquitis crónica y el enfisema.

En el asma, los agonistas beta-2 de acción corta (SABA) se administran principalmente para terminar un ataque de asma en la dosis más baja que sea eficaz. La exacerbación del asma ocurre cuando el paciente es ineficaz o está expuesto a un factor desencadenante.

Durante un ataque de asma, se vuelve difícil respirar, el paciente se pone nervioso e incluso puede entrar en pánico. La persona suele apoyarse en varios objetos para facilitar la respiración.

A menudo, el paciente no puedediga una oración completa sobre la exhalación o incluso una palabra, por lo que es muy importante que el entorno en el que se encuentre el paciente sepa cómo ayudarlo en caso de un ataque si el paciente no es capaz de reaccionar adecuadamente. El paciente también debe tener información de que padece asma.

A diferencia del tratamiento del asma, el tratamiento de la EPOC implica el uso crónico de agonistas beta-2. La terapia broncodilatadora constante tiene como objetivo reducir la probabilidad de exacerbaciones de esta enfermedad progresiva. No se recomienda suspender la terapia, incluso si el paciente siente una gran mejoría después de tomar los medicamentos.

El tratamiento de pacientes de categoría A (con bajo riesgo de exacerbación y síntomas leves de la enfermedad) implica el uso de agonistas beta-2 de acción corta inhalados principalmente en el caso de disnea, mientras que en formas más avanzadas de EPOC broncodilatadores se usan regularmente, tanto en forma de acción corta como de acción prolongada.

Aunque el salbutamol también tiene un efecto relajante sobre los músculos del útero, que puede usarse para detener el parto durante el parto prematuro, no es el fármaco de elección. Los fármacos más utilizados en esta situación son el nifedipino y el atosiban.

Dosis de salbutamol

Suspensión en forma de aerosol para inhalación :

La dosis suele ser determinada individualmente con el paciente por un neumólogo que tiene en cuenta el avance de la enfermedad.

Los adultos y los niños mayores de 12 años suelen tomar 1-2 inhalaciones para aliviar los ataques de disnea. Para este grupo, la dosis máxima es de 8 inhalaciones al día. Los expertos recuerdan utilizar la inhalación 10-15 minutos antes del desencadenante de la disnea en caso de ejercicio en un asmático o exposición a alérgenos. En niños menores de 12 años, la dosis habitual para aliviar un ataque de disnea es de 1 inhalación.

El uso incorrecto del inhalador puede reducir la dosis que ingresa al sistema respiratorio, lo que reduce el efecto terapéutico del medicamento. El médico o la enfermera deben instruir al paciente exactamente sobre cómo usar el inhalador.

Si, durante un ataque de disnea, un niño o una persona mayor tiene problemas para utilizar correctamente el inhalador, en el mercado existen cámaras de inhalación que facilitan al paciente la toma de la dosis adecuada del medicamento sin necesidad de coordinar la inhalación con la administración del medicamento.

Aunque actualmente las nebulizaciones son una alternativa a la administración del fármaco a través de una cámara de inhalación, no se recomiendan a los padres para tratar a un niño crónico. Mucho mejorfuncionan bien en el tratamiento de un ataque de disnea, cuando el niño necesita recibir una dosis mayor del fármaco y el niño está distraído y la cooperación con él puede resultar un desafío para el cuidador.

Solución para nebulizador de salbutamoldosificado de la siguiente manera: 2,5 mg de salbutamol 3 a 4 veces al día en nebulización (esta dosis se aplica a adultos y niños a partir de los 2 años de edad) de vida).

El salbutamol también está disponible en forma de tabletas yjarabe. Las formas orales de esta droga son menos populares porque no funcionan tan rápido como las llamadas bocanadas y causar más efectos secundarios.Los comprimidos se pueden administrar a niños a partir de 6 años y adultos , mientras que los niños a partir de 2 añospueden tomar jarabe .

La dosificación de tabletas comienza con 2 a 4 mg, hasta dos a cuatro veces al día. Para niños de 6 a 12 años, la dosis debe limitarse a 2 mg tres o cuatro veces al día.

Para el jarabe, la dosificación es la siguiente :

  • niños de 2 a 6 años: 2,5 a 5 ml de jarabe de tres a cuatro veces al día,
  • niños de 6 a 12 años: 5 ml de jarabe de tres a cuatro veces al día,
  • adultos y adolescentes mayores de 12 años: 10 ml de jarabe de tres a cuatro veces al día

El salbutamol también está disponible como una solución inyectableque se puede administrar por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa.

Contraindicaciones para el uso de salbutamol

El medicamento no debe ser tomado por personas hipersensibles al salbutamolu otros excipientes presentes en una forma determinada del medicamento. En la ficha de datos de seguridad también se menciona la hipersensibilidad a las aminas simpaticomiméticas como contraindicación para el uso de salbutamol.

Salbutamol no debe tomarse de ninguna forma para prevenir un aborto espontáneo amenazante.

El infarto de miocardio también se menciona como una contraindicación para el uso de este medicamento.

Precauciones e interacciones

La literatura destaca queno se recomienda el uso de agonistas beta-2 como monoterapia en pacientes con asma grave e inestable . Estos pacientes deben tomar broncodilatadores además de la terapia con glucocorticoides. Deben estar bajo la supervisión constante del médico tratante y someterse a pruebas periódicas de la función pulmonar, ya que el asma no controlada puede provocar la muerte del paciente durante un ataque grave de disnea.

Un dato muy importante para el médico es cuando el paciente tiene que aumentar el número de dosis para obtener alivio durantedisnea Esto puede indicar que el control del asma se ha deteriorado y se debe revisar el tratamiento de este paciente.

Tomar el medicamento debe hacerse exactamente como lo explicó el médico tratante durante la visita. No cambie la dosis del medicamento o la forma de administración por su cuenta.

Si un paciente experimenta broncoespasmo paradójico después de la administración de un agonista beta-2, suspenda el uso del fármaco e instituya un tratamiento alternativo.

No debe tomar salbutamol con propranolol, ya que tienen efectos opuestos y pueden ocurrir interacciones medicamentosas y la efectividad de la terapia puede verse reducida.

El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con trastornos metabólicos, como diabetes o hipertiroidismo. El salbutamol aumenta los niveles de glucosa en sangre, lo que dificulta el control de la diabetes en los pacientes. Los glucocorticoides utilizados en politerapia con salbutamol también tienen un efecto negativo sobre la glucemia del paciente.

El fármaco debe administrarse con precaución en pacientes con feocromocitoma concomitante, enfermedades vasculares que provocan el estrechamiento de la luz del vaso e hipertensión.

En casos raros, el salbutamol puede causar isquemia miocárdica. El riesgo se da principalmente en pacientes con cardiopatía subyacente y en pacientes de edad avanzada. Si la persona tratada siente una presión repentina y dolor en el pecho y dificultad para respirar, debe consultar a un médico de inmediato.

El tratamiento con beta-2-agonistas crea un riesgo de hipopotasemia, es decir, disminución de la concentración sérica de potasio. Los fármacos que acompañan a los agonistas beta-2 en politerapia, como los glucocorticoides, también provocan una disminución de los niveles de potasio en el organismo. Durante la terapia con estos medicamentos, los niveles séricos de potasio deben ser monitoreados mediante pruebas de laboratorio, y en caso de su disminución, se debe considerar la suplementación de potasio en el paciente.

Puede desarrollar glaucoma de ángulo estrecho con salbutamol. En pacientes a los que ya se les haya diagnosticado o se sospeche que tienen glaucoma, tenga cuidado e indíquele al paciente que evite que el medicamento entre en el ojo.

No use salbutamol con inhibidores de la monoaminooxidasa y antidepresivos tricíclicos.

Salbutamol y embarazo y lactancia

La paciente no debe recibir salbutamoldurante el embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Este medicamento está incluido en la categoría de seguridad C de medicamentos en el embarazo. En animales se ha observado que la administración de altas dosis de salbutamol provoca daño fetal.

Mujeres lactanteslas pacientes que amamantan deben destetar al bebé del pecho durante el tratamiento con salbutamol . No se ha demostrado en estudios que este medicamento tenga un efecto negativo en el bebé recién nacido. El salbutamol puede dificultar la conducción y el uso de máquinas porque sus efectos secundarios incluyen temblores de los músculos de, por ejemplo, las manos y mareos.

Efectos secundarios del salbutamol

Efectos secundarios muy comunes incluyen temblores del músculo esquelético .

Los efectos secundarios comunes incluyen:

  • dolores de cabeza,
  • taquicardia,
  • palpitaciones,
  • espasmos musculares

Puede reunirse con menos frecuencia:

  • reacción de hipersensibilidad,
  • hipopotasemia (donde la terapia en combinación con otros medicamentos que reducen los niveles de potasio en plasma aumenta el riesgo de hipopotasemia),
  • hiperactividad,
  • dilatación de los vasos sanguíneos periféricos,
  • rigidez muscular,
  • alteración del ritmo cardíaco,
  • cardiopatía isquémica

Al tomar el medicamento por inhalación, la garganta y la mucosa oral pueden irritarse. También puede ocurrir broncoespasmo paradójico, que se manifiesta en sibilancias inmediatamente después de tomar el medicamento.

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Salud