La levodopa se considera el "estándar de oro" en el tratamiento del Parkinson. A pesar de la introducción en el mercado de nuevos preparados más modernos, sigue siendo el fármaco básico y más importante en el tratamiento de esta enfermedad. Sin embargo, su uso genera muchas preocupaciones en los pacientes relacionadas con los efectos secundarios. ¿Tienen razón? ¿Cómo actúa la levodopa?

La levodopa , introducida en el mercado farmacéutico en la década de 1970, resultó ser un gran avance en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Esta droga cambió para mejor y alargó la vida de millones de personas en todo el mundo. Su descubrimiento ganó el Premio Nobel para Arvid Carlsson en 2000. Hasta la fecha, no se ha encontrado ningún fármaco que muestre mayor potencia en la terapia del Parkinson.

La introducción de la levodopa prolongó de forma estadísticamente significativa la vida de los pacientes. Como resultado, tras su introducción, aparecieron nuevos y más avanzados síntomas de Parkinson. Esto se debe a que esta enfermedad se caracteriza por una progresión constante del desarrollo. Junto con la vida más larga, el proceso de Parkinson se prolongó y se revelaron las siguientes fases de esta enfermedad.

El Parkinson es una enfermedad neurológica que causa daño permanente al cerebro. La medicina moderna no puede deshacer estos cambios, solo puede modificar su curso.

La enfermedad de Parkinson provoca la degeneración de las estructuras del cerebro. Durante el mismo, las células nerviosas de la sustancia negra mueren. Estas células son responsables de la producción de dopamina. Esto conduce a una disminución en la concentración de este neurotransmisor en algunas áreas del cerebro importantes para el control del movimiento.

Levodopa - mecanismo de acción

La levodopa es químicamente un aminoácido precursor de la dopamina. En el organismo, tras atravesar la barrera hematoencefálica, se transforma en el citado neurotransmisor. Como resultado, aumenta la concentración de dopamina en las estructuras cerebrales apropiadas.

Levodopa y los síntomas y el curso del parkinson

Todavía no sabemos la causa de la enfermedad. Esto hace que sea difícil encontrar el fármaco perfecto para el Parkinson. La levodopa en combinación con los preparados complementarios se considera la opción más eficaz disponible en la actualidad.

La investigación muestra que una predisposición al Parkinson se transmite genéticamente hasta cierto punto. Es probable que los factores ambientales que causan daño al sistema nervioso sean los responsables del desarrollo de la enfermedad en individuos susceptibles.

El síntoma principal y más importante de esta enfermedad es la ralentización de los movimientos. Es visible en los pacientes como problemas concomienzo de una actividad motriz y su aceleración. Como resultado, los pacientes tienen dificultad para hablar, caminar y realizar actividades básicas cotidianas.

Otro síntoma común es la rigidez muscular. Puede ser percibido por el paciente como dolor al moverse. La rigidez muscular también se puede ver en las expresiones faciales. Como resultado, los pacientes a menudo tienen una cara característica "enmascarada".

El Parkinson también se asocia con trastornos de la postura corporal específicos de esta enfermedad. Son causados ​​por problemas para mantener el equilibrio. Los pacientes a menudo lo interpretan como "mareos". La inestabilidad del movimiento es peligrosa debido al alto riesgo de caídas que conducen a lesiones graves.

Inicialmente, los médicos creían que la enfermedad de Parkinson se manifestaba únicamente a través de trastornos del movimiento. Después de introducir la terapia con el primer fármaco altamente efectivo, es decir, la levodopa, resultó ser una enfermedad mucho más compleja con una amplia gama de síntomas. El Parkinson es responsable del desarrollo de la demencia y de los trastornos psicóticos. Se puede decir que estos síntomas se deben a que las funciones mentales también se ralentizan.

Opciones de tratamiento para la enfermedad de Parkinson

Dado que no conocemos la causa del Parkinson, no existen fármacos causales para esta enfermedad. Los posibles métodos de terapia son:

  • administración de fármacos modificadores de la enfermedad
  • uso de medicamentos de alivio

Los tratamientos no farmacológicos también son posibles:

  • tratamiento quirúrgico con estimulación cerebral profunda
  • rehabilitación
  • terapia génica

El tratamiento farmacológico generalmente utiliza levodopa en combinación con otros medicamentos, como:

  • Inhibidores de la catecol metiltransferasa (COMT)
  • agonistas de la dopamina: bromriptina, pergolida, cabergolina, pramipexol, ropinirol, piribedil, apomorfina, rotigotina
  • fármacos colinolíticos: trihesifenidilo, biperideno
  • Inhibidores de la MAO: selegilina, rasagilina
  • amantadina

Los inhibidores de la MAO y la COMT se utilizan para prolongar la actividad de la levodopa y aumentar su biodisponibilidad en el organismo. Ambos grupos bloquean la descomposición del fármaco por enzimas. Como resultado, más sustancia activa llega al cerebro.

Los fármacos colinolíticos y la amantadina se utilizan para aliviar síntomas como los temblores corporales.

Levodopa como fármaco sintomático

La levodopa tiene un efecto a corto plazo al reducir los síntomas motores del Parkinson. El efecto terapéutico llega poco después.utilizando la dosis. Exhibe el efecto sintomático más fuerte de todos los medicamentos disponibles para su uso en esta enfermedad. La levodopa funciona muy rápidamente, pero el fuerte efecto solo dura unas pocas horas. Los efectos secundarios de alta gravedad están asociados con el efecto a corto plazo.

Los efectos a largo plazo de la levodopa duran varios días o semanas después de tomarla. Este efecto es significativamente más débil que el efecto a corto plazo, sin embargo, es estable y dura un largo período de tiempo. Los efectos secundarios de baja intensidad están asociados con efectos a largo plazo.

Una preparación combinada que contiene levodopa está disponible en Polonia:

  • levodopa + benserazida
  • levodopa + carbidopa

Levodopa y el progreso del Parkinson

La enfermedad de Parkinson es progresiva. A pesar del tratamiento adecuado, la condición del paciente continuará deteriorándose. Sin embargo, los medicamentos seleccionados adecuadamente pueden prolongar significativamente la vida y aumentar su calidad.

El primer período del desarrollo de la enfermedad a veces se denomina "luna de miel". Suele tardar 5 años. Tiene muy buena respuesta a la levodopa. Los medicamentos utilizados eliminan los síntomas de la enfermedad. Las dosis utilizadas son bajas, lo que reduce los efectos secundarios.

A medida que avanza la enfermedad, hay una pérdida creciente de células nerviosas. El daño cerebral está aumentando. Con estos cambios, la respuesta a los medicamentos disminuye. Es necesario aumentar constantemente la dosis del medicamento. También hay nuevos problemas con la respuesta al fármaco llamados fluctuaciones.

Inmediatamente después de que el paciente usa el medicamento, hay una mejoría. Desafortunadamente, dura poco tiempo, alrededor de 3 horas. Pasado este tiempo, aparecen rigidez corporal, temblores y lentitud. Estos síntomas solo desaparecen con la siguiente dosis. El estado de la persona enferma se denomina "apagado".

A medida que avanza la enfermedad, se retrasa la respuesta a los medicamentos. En las primeras etapas de la enfermedad de Parkinson, la levodopa actúa casi inmediatamente después de tomarla. Más adelante en el desarrollo, se necesitan 30 minutos o incluso una hora para mejorar. Los pacientes a menudo sienten que su medicamento ha dejado de funcionar. Este fenómeno se denomina retardado
Con la necesidad de aumentar la dosis de levodopa, existe el problema de aumentar los efectos secundarios. Aparece la fase "encendido". En el momento de la dosis máxima, que es la concentración más alta de la droga en el cerebro, se producen movimientos involuntarios de corea. Estos movimientos se denominan discinesias.

Todos estos problemas asociados al empeoramiento de la respuesta a los fármacos dificultan la vida diaria del paciente. Como resultado, a menudo se producen caídas, lo que puede provocar lesiones graves. SobreSin embargo, en esta etapa de desarrollo, el paciente suele ser relativamente independiente.

En la fase más grave de la enfermedad, la respuesta a la levodopa es insignificante. Las alteraciones de la marcha empeoran gradualmente hasta que el paciente pasa la mayor parte del tiempo en la cama o en una silla de ruedas.

Levodopa: el dilema de la primera dosis

La cuestión de introducir la levodopa en el tratamiento inmediatamente después del diagnóstico sigue siendo discutible. La solución más común es comenzar el tratamiento con la dosis más pequeña que produzca un efecto terapéutico.

Otra solución popular es comenzar el tratamiento con agonistas de la dopamina. En tal régimen de terapia, la levodopa se introduce solo en las últimas etapas de la enfermedad.

Como se mencionó anteriormente, el mecanismo de aparición y desarrollo de la enfermedad de Parkinson es poco conocido. Como resultado, todavía hay debates sobre el mejor régimen de tratamiento posible. Hay partidarios de diferir el uso de levodopa, así como especialistas que creen que la mejor solución es iniciar la terapia con dosis de alta actividad.

Levodopa - efectos secundarios

Una complicación grave que a veces ocurre con la terapia con levodopa es el síndrome de desregulación dopaminérgica. Se manifiesta con euforia y movimientos involuntarios. Ocasionalmente aparecen alucinaciones e hiperexcitación. Por lo general, es el resultado de una concentración demasiado alta de la droga en el cuerpo.

Sucede que los pacientes aumentan la dosis por su cuenta sin consultar a un médico, porque tienen la impresión de que la actual ha dejado de funcionar. Desafortunadamente, este es un camino directo hacia el síndrome de desregulación dopaminérgica.

Los efectos secundarios más comunes de la levodopa incluyen:

  • náuseas
  • vómitos
  • somnolencia
  • cambios de humor
  • orina roja
  • ansiedad
  • alucinaciones
  • trastornos del movimiento: movimientos involuntarios repentinos de las extremidades y la cabeza
  • alteración sensorial
  • trastornos cardiovasculares

¿Qué debo recordar al tomar levodopa?

La levodopa debe tomarse 30 minutos antes o al menos una hora después de una comida. Esto se debe a que los alimentos reducen la absorción de este fármaco. También se recomienda una dieta baja en proteínas porque los aminoácidos que contiene compiten con la levodopa durante la absorción, lo que reduce su biodisponibilidad.

La excepción es la situación en la que el paciente vomita después de la administración del fármaco, lo que impide la correcta administración del fármaco. Entonces se recomienda tomar una tableta o cápsula con una comida para reducir los efectos secundarios del tracto gastrointestinal.

Extremadamente importante en la terapia con levodopaes tomar dosis regularmente en determinados momentos. Esto asegura la eficacia terapéutica y reduce los efectos secundarios.

Los pacientes que inician el tratamiento deben estar preparados para el hecho de que la selección de la dosis correcta del medicamento puede llevar algún tiempo. Para que la terapia sea efectiva, son necesarias consultas frecuentes con el médico. El primer acercamiento a la droga puede ser desalentador, pero no te rindas. Usar la dosis correcta de levodopa en combinación con otros medicamentos es el modelo de terapia más efectivo disponible en la actualidad.

El tratamiento con levodopa nunca debe interrumpirse repentinamente por su cuenta. Cualquier duda sobre la f alta de eficacia o los efectos secundarios debe consultarse con su médico.

Levodopa - contraindicaciones

La levodopa es un fármaco contraindicado en personas con esquizofrenia. También tiene un efecto adverso en el curso del glaucoma.

Interacciones de la levodopa con otros fármacos

  • la reseprina y los neurolépticos pueden debilitar los efectos de la levodopa
  • los medicamentos para la presión arterial alta en combinación con levodopa pueden causar hipotensión
  • la vitamina B6 inhibe la acción de la levodopa
Sobre el AutorSara Janowska, MA en farmaciaEstudiante de doctorado de estudios de doctorado interdisciplinarios en el campo de las ciencias farmacéuticas y biomédicas en la Universidad Médica de Lublin y el Instituto de Biotecnología en Białystok.Graduado de estudios farmacéuticos en la Universidad Médica de Lublin con especialización en Medicina Vegetal. Obtuvo una maestría defendiendo una tesis en el campo de la botánica farmacéutica sobre las propiedades antioxidantes de los extractos obtenidos de veinte especies de musgos. Actualmente, en su labor investigadora, se ocupa de la síntesis de nuevas sustancias anticancerígenas y del estudio de sus propiedades sobre líneas celulares cancerosas. Durante dos años trabajó como maestra de farmacia en una farmacia abierta.

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Salud