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Los medicamentos citotóxicos (medicamentos citostáticos, citostáticos) son medicamentos que se usan en quimioterapia, un método de tratamiento sistémico de neoplasmas malignos. Los citostáticos son eficaces para destruir las células cancerosas, pero tienen numerosos efectos secundarios. Estos medicamentos destruyen las células que se dividen rápidamente y que forman los tejidos de nuestro cuerpo, como la epidermis, el epitelio intestinal y la médula ósea.

Medicamentos citotóxicos( Medicamentos citostáticos ,Citostáticos ) se utilizan para obtener una cura o remisión a largo plazo de la enfermedad en neoplasias con alta sensibilidad a la quimioterapia: este es el llamado comportamiento radical

Además, los citostáticos se usan para prolongar la vida y/o reducir dolencias y síntomas cuando los beneficios resultantes del tratamiento superan el riesgo de deterioro del estado general y la calidad de vida debido a los efectos adversos de los medicamentos individuales; es la llamada tratamiento paliativo

  • ¿Cómo funciona la quimioterapia?

Para reducir el riesgo de resistencia tumoral al tratamiento, se utilizan regímenes de quimioterapia con múltiples fármacos con el uso de citostáticos, que en la mayoría de los casos consisten en 2 o 3 fármacos, administrados a intervalos de 21 a 28 días.

Citostáticos: división

Los fármacos citostáticos se pueden dividir según su estructura química y mecanismo de acción, y la fase del ciclo celular en la que ejercen su efecto.

Debido a la estructura química y mecanismo de acción, se distinguen los siguientes:

  • medicamentos alquilantes
  • antimetabolitos
  • antibióticos contra el cáncer
  • derivados de la podofilotoxina
  • alcaloides vegetales
  • taksoidy
  • derivados de la camptotecina

Los citostáticos, según la fase del ciclo celular en la que afectan a las células neoplásicas, se pueden dividir en dos grupos: fármacos dependientes de fase y fármacos independientes de fase.

  • Fármacos dependientes de fase

Los fármacos dependientes de fase son activos en una fase específica del ciclo celular. Esto significa que el medicamento utilizado solo afecta a un grupo de células cancerosas que actualmente se encuentran en una fase específica del ciclo celular.

Dado que las células cancerosas generalmente se encuentran en diferentes etapas del ciclo en un momento específico, la eficacia delde un fármaco dependiente de una sola fase se limita únicamente a una fracción de células en proliferación.

Por ejemplo, los fármacos con actividad antimetabólica muestran actividad en la fase S del ciclo celular, los antibióticos antitumorales en la fase S, G2 y M, y los alcaloides y taxoides vegetales en la fase M. Derivados de podofilotoxina y derivados de camptotecina, por otro lado, actúan en la fase G2 del ciclo celular.

  • Medicamentos de fase independiente

Los fármacos independientes de la fase del ciclo celular muestran una relación dosis-efecto lineal, lo que significa que a mayor dosis de citostático utilizada, mayor porcentaje de células tumorales destruidas. El grupo de estos citostáticos incluye fármacos con efecto alquilante

Fármacos citostáticos: características de los más utilizados

  • ALKILANTES

La esencia del mecanismo de acción de estos fármacos es la creación de compuestos químicos con grupos funcionales de moléculas esenciales para el correcto funcionamiento de la célula cancerosa, tales como ADN, ARN, enzimas y hormonas con estructura proteica.

Se lleva a cabo a través de la alquilación, que altera los procesos vitales básicos de la célula cancerosa, principalmente la actividad biológica del ADN.

Estos fármacos, a pesar de actuar independientemente de la fase del ciclo celular, muestran la mayor actividad en el período cuando la célula entra en la fase S y sintetiza grandes cantidades de ADN, ARN y proteínas. Su efecto citostático es más pronunciado contra las células que se dividen rápidamente.

Estos medicamentos se utilizan tanto en monoterapia como en politerapia de cánceres como la leucemia, el cáncer del sistema linfático y los tumores de órganos (incluidos el cáncer de mama, el cáncer de pulmón, el cáncer testicular y el cáncer de ovario).

  • ANTIMETABOLITO

Estos son medicamentos que dependen de la fase del ciclo celular, que son activos principalmente en la fase S. Su estructura química se asemeja a los compuestos químicos que las células cancerosas utilizan para su correcto funcionamiento.

Debido a que una célula cancerosa no puede "distinguir" los antimetabolitos de las sustancias que necesita, los utiliza en su ciclo de vida. Esto da como resultado la formación de estructuras anormales con el consiguiente bloqueo de la división de las células cancerosas.

Los antimetabolitos dan los mejores resultados en el tratamiento de tumores de rápido crecimiento. Por ejemplo, el metotrexato se usa para tratar, entre otras cosas, leucemias, linfomas, cáncer de mama, sarcomas, enfermedad trofoblástica gestacional y fluorouracilo - en el tratamiento del cáncer de mama y cáncer de muchos órganos del tracto gastrointestinal.

  • Antibióticos contra el cáncer

La acción de las drogas de este grupodepende de la fase del ciclo celular y se basa en la destrucción de la estructura del ADN, generación de radicales libres y daño directo a la membrana de la célula cancerosa.

Las antraciclinas y actinomicinas de generación I y II se utilizan en quimioterapia. Un ejemplo de una antraciclina de primera generación es la daunorrubicina, que se usa en el tratamiento de la leucemia linfoblástica aguda y la leucemia mieloide aguda.

Las antraciclinas de segunda generación (aclarubicin, epirubicina, idarubicina, mitoxantrona) se utilizan en el tratamiento de la leucemia mieloide y linfoblástica aguda. Además, la mitoxantrona se utiliza en el tratamiento del cáncer de mama y de próstata.

  • DERIVADOS DE SUBFILOTOXINAS

Este grupo de medicamentos incluye etopósido y tenipósido. Su acción se basa en la inhibición de la topoisomerasa II, por lo que se interrumpe el proceso de replicación del material genético de la célula neoplásica y su posterior muerte.

El etopósido se utiliza principalmente en el tratamiento de la leucemia mieloide aguda, los linfomas no Hodgkin, el cáncer de pulmón de células pequeñas y no pequeñas, el cáncer testicular, el cáncer de Hodgkin y el sarcoma de Ewing.

El tenipósido se administra en la leucemia linfoblástica aguda infantil y en el cáncer de pulmón microcítico.

  • ALCALOIDES VEGETALES, TAKSOIDES Y DERIVADOS DE LA CAMPTOTECINA

Estos medicamentos son venenos para husos (las llamadas mitotoxinas). Interrumpen la división del núcleo celular, que precede a la división de toda la célula, lo que resulta en la muerte de la célula cancerosa.

Un ejemplo de alcaloides vegetales es la vinblastina utilizada en el tratamiento de muchos cánceres hematológicos, cáncer testicular, cáncer de mama, cáncer de vejiga, cáncer de pulmón y otros, y vincristina con un espectro de actividad similar.

Paclitaxel y docetaxel pertenecen al grupo de taxoides. Se utilizan para tratar el cáncer de mama metastásico avanzado y el cáncer de ovario. El último grupo de derivados de camptotecina incluye i.a. irinotecán y topotecán. Se utilizan principalmente en el tratamiento del cáncer de colon y recto, cáncer de estómago, pero también cáncer de ovario y cáncer de pulmón de células pequeñas.

Medicamentos citotóxicos: efectos secundarios

El uso de la quimioterapia está asociado con muchos efectos secundarios, que son causados ​​por daños en los órganos y sistemas con mayor contenido de células en proceso de división celular (membranas mucosas del sistema digestivo y del sistema respiratorio, médula ósea, gónadas, piel y cabello), sino también daños en los tejidos y órganos del paciente que eliminan estos fármacos.

Los efectos secundarios comunes de los medicamentos citotóxicos incluyen daño a la médula óseaconduce a leucopenia que se manifiesta por una inmunidad alterada y un mayor riesgo de infecciones, trombocitopenia que se manifiesta por sangrado y anemia.

Además, la quimioterapia puede dañar la mucosa del tracto gastrointestinal, lo que se manifiesta en malabsorción y diarrea, daño al hígado que conduce a fibrosis hepática y cirrosis, y daño a los folículos pilosos que resulta en la caída del cabello.

El uso de medicamentos citostáticos en la perspectiva de los años aumenta el riesgo de desarrollar cánceres secundarios.

No deben olvidarse los efectos secundarios del tratamiento del cáncer, como daño renal, daño gonadal, problemas de cicatrización de heridas y crecimiento deficiente en los niños.

Tras el uso de fármacos citostáticos, especialmente en el caso de leucemias agudas y algunos linfomas, los llamados síndrome de lisis tumoral. Es el resultado de la destrucción repentina de un gran número de células cancerosas y se caracteriza por trastornos como hiperpotasemia, hiperfosfatemia, hipocalcemia, hiperuricemia e insuficiencia renal.

También hay un desglose de los efectos secundarios según el momento en que ocurren del ciclo de quimioterapia:

  • agudo (inmediato)
    - náuseas
    - vómitos
    - reacciones alérgicas
  • temprana (4-6 semanas)
    - supresión de la médula ósea
    - inflamación de la mucosa gastrointestinal
    - pérdida de cabello
  • retrasado (varias o varias semanas)
    - fibrosis pulmonar
    - daño renal
    - miocardiopatía
    - neuropatías
  • tardío (distante, meses-años)
    - daño gonadal
    - aparición secundaria de tumores

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