Los antipsicóticos (neurolépticos) se utilizan no solo en el tratamiento de varias psicosis. También se pueden administrar a pacientes que padecen algún tipo de depresión. Es un grupo muy heterogéneo de fármacos porque interactúan con diferentes potencias en diferentes tipos de receptores en el sistema nervioso.
Los antipsicóticosfueron descubiertos esencialmente por accidente. El primero de ellos, la clorpromazina, se pensó originalmente como un anestésico (anestésico). En la década de 1950, sin embargo, se descubrió que esta preparación también tiene un efecto calmante, y fue entonces cuando la clorpromazina comenzó a usarse en pacientes con enfermedades psiquiátricas. Los primeros médicos que usaron la droga para tratar problemas de salud mental fueron dos franceses: Jean Delay y Pierre Deniker.
El término "neurolépticos" se deriva de dos palabras griegas: la primera es neuro, que significa "nervio", y la segunda lepsis, que significa "ataque / convulsión".
Actualmente, la clorpromazina ya no se usa casi nunca. Además de éste, se utilizan otros preparados antipsicóticos, con efectos secundarios menos característicos y mucha mayor facilidad de uso.
Tipos de fármacos antipsicóticos
Los farmacólogos dividen los antipsicóticos en dos grupos. Hayneurolépticos clásicos (primera generación)yneurolépticos atípicos (segunda generación) .
Los fármacos antipsicóticos clásicos incluyen :
- clorpromazina,
- haloperidol,
- droperidol,
- pimozida,
- levpromazina,
- prometazina,
- tioridazina,
- sulpirid.
Estos agentes tienden a causar los efectos secundarios típicos de los neurolépticos, que son los llamadossíntomas extrapiramidales(rigidez muscular, lentitud, temblores, problemas para caminar).
Las preparaciones que son mejor toleradas por los pacientes y que conducen con menos frecuencia a las dolencias antes mencionadas, por otro lado, son los antipsicóticos más nuevos, es decir, los neurolépticos atípicos. Estos incluyen, en primer lugar, los siguientes medicamentos:
- aripiprazol,
- amisulpryd,
- clozapina,
- quetiapina,
- olanzapina,
- risperidona,
- sertindol,
- ziprasidon,
- zolepina.
Los fármacos antipsicóticos también se pueden dividir según la forma en que se administran. Los neurolépticos están disponibles en forma depreparados por vía oral(por ejemplo, tabletas o soluciones) yinyecciones intramusculares . Estos últimos son a veces de especial interés para los pacientes, ya que los fármacos de acción prolongada (los llamadosdepósito ) pueden administrarse mediante inyección. Sin embargo, esta forma de terapia con medicamentos tiene ventajas y desventajas. Las ventajas de los neurolépticos de acción prolongada (de depósito) incluyen el hecho de que, gracias al uso de medicamentos antipsicóticos en forma de depósito, es posible obtener una cantidad constante de la droga en el cuerpo. Las desventajas de tal terapia incluyen el requisito de visitar regularmente a un médico a horas programadas para administrar dosis posteriores de neurolépticos.
Efectos de los fármacos antipsicóticos
El mecanismo general de acción de todos los neurolépticos es uno: estos fármacos bloquean los receptores dopaminérgicos D2 en el sistema nervioso central. Esta acción es beneficiosa, entre otras cosas, si hay síntomas productivos en el paciente, que se producen como resultado de un exceso de dopamina en las estructuras de los llamados el sistema mesolímbico. Los neurolépticos clásicos bloquean los receptores D2 en este sistema, así como en otras regiones del cerebro: el bloqueo de la actividad de estas estructuras en lugares como la vía mesocortical conduce a la aparición de efectos secundarios de los neurolépticos, como síntomas extrapiramidales.
Las preparaciones atípicas funcionan un poco diferente, son más específicas. Afectan principalmente a aquellos receptores D2 que existen en las estructuras del sistema mesolímbico. Los fármacos antipsicóticos afectan no solo a los receptores mencionados anteriormente, sino que su acción también incluye la modificación de la actividad de algunos receptores de serotonina, adrenérgicos, colinérgicos e histaminérgicos. Sin embargo, los neurolépticos atípicos tienen principalmente un efecto sobre los receptores de serotonina. Esta información es importante principalmente porque, gracias al bloqueo de los receptores de serotonina 5-HT2A, las áreas del cerebro que regulan las actividades motoras (por ejemplo, en la vía nigroestriatal) aumentan la actividad dopaminérgica; gracias a esto, las preparaciones atípicas tienen niveles de actividad mucho más bajos. .que los fármacos clásicos, tiende a generar síntomas extrapiramidales en los pacientes.
Antipsicóticos: indicaciones para el uso de neurolépticos
Como su nombre indica, los fármacos antipsicóticos se utilizan principalmente en personaspacientes con diversas psicosis. Los neurolépticos se pueden utilizar tanto para tratar a pacientes con alucinaciones como para tratar a pacientes que experimentan delirios. Las principales indicaciones para la terapia con antipsicóticos son:
- diversas formas de esquizofrenia (los neurolépticos se utilizan tanto en la fase aguda de estas enfermedades como en la terapia crónica de mantenimiento para prevenir episodios de psicosis),
- trastorno bipolar (especialmente en el caso de episodios maníacos y episodios mixtos),
- depresión psicótica,
- trastorno esquizoafectivo
Los neurolépticos también se usan en pacientes con depresión; sin embargo, se activan solo cuando otros medicamentos no logran controlar la enfermedad y entonces constituyen un método de tratamiento adicional, no básico. Los medicamentos antipsicóticos también se pueden usar en pacientes con tics nerviosos. Los neurolépticos, debido a que también tienen un efecto calmante y sedante, a veces se utilizan en caso de insomnio, trastornos de ansiedad y en pacientes con diversas demencias, sin embargo, solo se utilizan cuando fallan otras opciones de tratamiento.
Antipsicóticos: contraindicaciones
Hay muy pocas condiciones en las que todos los neurolépticos estarían contraindicados. Esto se debe al hecho de que existen muchos fármacos antipsicóticos diferentes y prácticamente cada uno de ellos puede funcionar de una manera ligeramente diferente (esto se debe al efecto diferente de los neurolépticos individuales en diferentes receptores).
La única excepción a esta regla son los pacientes intoxicados por sustancias que deprimen el sistema nervioso, como el alcohol o los analgésicos narcóticos; en ellos no se deben usar neurolépticos. También hay muchos problemas, cuya existencia requiere la selección cuidadosa de un fármaco antipsicótico: el agente debe ser seguro para un paciente determinado.
Las contraindicaciones para el uso de medicamentos antipsicóticos incluyen:
- Enfermedad de Parkinson, antecedentes de síndrome neuroléptico maligno y cáncer de mama asociado con hiperprolactinemia (las personas con estas afecciones no deben usar neurolépticos clásicos, pero hay medicamentos atípicos disponibles),
- agranulocitosis,
- hipertrofia prostática,
- glaucoma de ángulo cerrado,
- miastenia grave,
- insuficiencia suprarrenal,
- enfermedades cardiovasculares,
- epilepsia,
- disfunción hepática,
- daño renal,
- hipotiroidismo
Incluso si un pacientetiene alguno de los problemas antes mencionados, todavía es posible que use neurolépticos, pero ninguno de ellos. Por ejemplo, en un paciente que ha tenido un episodio de agranulocitosis, no se debe utilizar clozapina - este neuroléptico tiene entre sus efectos secundarios provocar este trastorno hematológico.
Antipsicóticos: efectos secundarios de los neurolépticos
Los neurolépticos pueden causar una amplia variedad de efectos secundarios. Las siguientes son una colección de diferentes condiciones que generalmente pueden surgir del uso de medicamentos antipsicóticos; no es cierto que todos los neurolépticos puedan causar todos los siguientes efectos secundarios. Es decir, dependen de qué receptores específicos se ven afectados por un fármaco determinado. Por ejemplo, los medicamentos que bloquean los receptores adrenérgicos pueden causar una caída de la presión arterial, mientras que otros medicamentos que bloquean los receptores de histamina pueden causar, por ejemplo, somnolencia significativa. Los posibles efectos secundarios durante la terapia neuroléptica pueden ser:
- cansancio,
- sedación (en forma de somnolencia intensa y disminución del nivel general de actividad),
- deterioro de la memoria,
- síntomas extrapiramidales,
- erupciones cutáneas,
- hipersensibilidad de la piel a la luz solar,
- aumento de peso,
- trastornos metabólicos (por ejemplo, alteración de la tolerancia a la glucosa),
- hipotensión ortostática (caídas en la presión arterial asociadas con estar de pie),
- trastornos de la libido (tanto su aumento como su disminución),
- Síndrome Neuroléptico Maligno,
- trastornos de potencia,
- hiperprolactinemia y sus consecuencias (este es un efecto secundario principalmente de los neurolépticos clásicos, en los hombres puede provocar, por ejemplo, ginecomastia, en mujeres puede causar, por ejemplo, trastornos menstruales),
- boca seca,
- dolores de cabeza,
- diarrea,
- estreñimiento,
- babeando,
- mareos,
- alteración del ritmo cardíaco
Los efectos secundarios de los neurolépticos en forma de síntomas extrapiramidales y el síndrome neuroléptico maligno requieren más información.
Los síntomas extrapiramidalesse encuentran entre los efectos secundarios más comunes de los neurolépticos. Aparecen como resultado del bloqueo no selectivo de los receptores dopaminérgicos en el cerebro y afectan principalmente a pacientes que usan neurolépticos clásicos (los preparados atípicos también pueden, especialmente después de un uso prolongado, provocar síntomas extrapiramidales, sin embargo, tienenuna tendencia mucho menor a hacerlo). La historia de los síntomas extrapiramidales es bastante interesante, porque en el período inicial de uso de neurolépticos se creía que aparecían cuando al paciente se le administraba la dosis adecuada del neuroléptico. Incluso se realizó un aumento gradual de la dosis de fármacos antipsicóticos hasta que el paciente presentó síntomas extrapiramidales. Hoy en día, estas dolencias definitivamente se consideran un efecto secundario del uso de neurolépticos.
Los síntomas extrapiramidales son varios tipos de movimientos involuntarios, tales como:
- distonías (compulsión de torcer y doblar diferentes partes del cuerpo),
- discinesia temprana y tardía (movimientos descoordinados),
- temblores musculares,
- acatisia (agitación motora y compulsión a estar en constante movimiento).
Además de los enumerados, los síntomas extrapiramidales también incluyen bradicinesia (ralentización del movimiento) y aumento del tono muscular.
El efecto secundario más común de los neurolépticos se ha descrito anteriormente, y debe mencionarse el más peligroso de ellos, elsíndrome neuroléptico maligno . Estadísticamente, ocurre en menos del 1% de los pacientes que toman medicamentos antipsicóticos, pero debe mencionarse porque la aparición del síndrome neuroléptico maligno requiere la suspensión inmediata de los neurolépticos y el tratamiento en un entorno hospitalario. La patogénesis de esta unidad tiene en cuenta cambios repentinos en la concentración de dopamina dentro del cerebro, y los síntomas del síndrome neuroléptico maligno pueden ser:
- alteración de la conciencia (incluso en forma de coma),
- taquicardia,
- aumento de la presión arterial,
- sudoración,
- aumento extremadamente significativo del tono muscular,
- aumento significativo de la temperatura corporal,
- piel pálida,
- anomalías de laboratorio (por ejemplo, leucocitosis, aumento de la creatina fosfatasa o aminotransferasas).
El síndrome neuroléptico maligno se considera el efecto secundario más peligroso de la terapia neuroléptica porque, si no se trata, el riesgo de morir a causa de él es incluso del 20%.
Antipsicóticos: neurolépticos y embarazo
Los medicamentos antipsicóticos deben evitarse en mujeres embarazadas a menos que sea absolutamente necesario. Sin embargo, si la paciente, debido a su estado mental, requiere terapia con neurolépticos, la elección de un fármaco específico debe hacerse con especial cuidado.
Entre los preparados antipsicóticos, se encuentran los que están clasificados en la categoría D según la FDA (es decir, fármacos,con evidencia de que pueden tener efectos adversos en el feto) - tal medicamento es, por ejemplo, zolepina.
También hay agentes más seguros, clasificados como categoría B según la FDA (categoría B significa que los estudios en animales no han detectado ninguna amenaza para sus fetos, hasta ahora no se han realizado estudios en humanos) - un ejemplo de un neuroléptico clasificado en esta categoría es la clozapina.
Antipsicóticos: neurolépticos y su uso en niños
Se pueden usar neurolépticos en niños, pero definitivamente no son medicamentos de primera línea en este grupo de edad. Antes de iniciar el tratamiento de los niños con antipsicóticos, se intenta tratarlos con otros medicamentos; solo cuando no logran mejorar el estado mental del niño, se puede considerar administrarle neurolépticos.
Antipsicóticos: ¿se puede volver adicto a los neurolépticos?
Los preparados antipsicóticos no ejercen un efecto narcótico sobre el sistema nervioso central, por lo que no existe riesgo de que el paciente que los utiliza se vuelva adicto a ellos. Sin embargo, vale la pena señalar que, mientras se toman, el alcohol o las drogas tienen un mayor efecto en el cuerpo de la persona tratada, por lo tanto, los neurolépticos definitivamente no deben combinarse con las sustancias mencionadas anteriormente.