El bupropión es un fármaco con propiedades psicotrópicas. Actualmente, se usa principalmente como un fármaco antidepresivo atípico. La sustancia no es adictiva y, al mismo tiempo, tiene un alto potencial para reducir las ansias de abstinencia en los adictos.

El bupropiónes un compuesto químico orgánico del grupo de las catinonas. Los preparados que contienen bupropión se investigan y se introducen en el mercado farmacéutico como fármacos utilizados en el tratamiento de la adicción. Esto se debe a la capacidad de esta sustancia para reducir las ansias de abstinencia. También por esta razón, el bupropión tiene un uso potencial como fármaco reductor de alimentos en el tratamiento de la obesidad.

Mecanismo de acción del bupropión

El bupropión se utiliza como fármaco con propiedades antidepresivas. El principal mecanismo de acción de este fármaco es bloquear la recaptación de dopamina y norepinefrina en el cerebro.

Muchos antidepresivos funcionan reduciendo la recaptación de los neurotransmisores serotonina y noradrenalina.

El bupropión es un fármaco inusual porque afecta la recaptación de dopamina (DA). La dopamina es un importante neurotransmisor cuya baja concentración está implicada en los cambios cerebrales durante la depresión. La mayoría de los antidepresivos no afectan los niveles de este neurotransmisor.

Buprion - historia de la droga

La bupropinona fue descubierta en 1969 por Nariman Mehta. Finalmente, el fármaco fue aprobado por la FDA de EE. UU. como antidepresivo en 1985. El bupropión se introdujo por primera vez en el mercado como Wellbutrin.

El primer fármaco que contenía bupropión se retiró rápidamente del mercado. Esto sucedió en 1986, menos de un año después de haber iniciado la terapia. Resultó que en la práctica clínica, la sustancia utilizada en la dosis recomendada provocó convulsiones en muchos pacientes. En última instancia, estudios posteriores establecieron que el efecto de las convulsiones dependía de la dosis. En el caso de Wellbutrin fue de 400 a 600 mg.

En 1989, el bupropión volvió a la práctica médica. Para minimizar el riesgo de efectos secundarios, se ha reducido la dosis diaria máxima. La cantidad máxima de sustancia por día fue de 450 mg. Se recomendó tomar la preparación en tres dosis.dividido diariamente.

Otra forma de la droga que garantiza una mayor seguridad es la forma de liberación lenta. Fue presentado por GlaxoSmithKline bajo el nombre de Wellbutrin SR. La FDA de EE. UU. aprobó esta forma del medicamento en 1996. Se recomendó tomar la preparación dos veces al día.

En 1997, la FDA aprobó el bupropión para el tratamiento de la adicción a la nicotina. Se ha introducido en el mercado el preparado Zyban, destinado a fumadores que quieren dejar de fumar.

En 2003, la FDA aprobó otra forma de bupropión de liberación prolongada con el nombre de Wellbutrin XL. Fue suficiente tomar el medicamento una vez al día. Debido al mecanismo de liberación modificado, la dosis reducida y la administración menos frecuente de la preparación, la frecuencia de convulsiones después de usar este medicamento es similar o incluso menor que la de otros antidepresivos. Sin embargo, todavía se recomienda precaución especial cuando se usa bupropión en personas con riesgo de convulsiones.

Bupropión para tratar la depresión

La dopamina se considera un neurotransmisor "hedonista". Es importante para la capacidad de sentir placer, así como para el funcionamiento del centro de recompensas del cerebro. Su nivel determina la capacidad para participar en actividades, motivaciones, así como para satisfacer las necesidades vitales y fisiológicas. Las personas con depresión a menudo tienen problemas con las actividades que apoyan las funciones de la vida, como dormir y comer.

El bupropión se usa en el tratamiento de la depresión estacional como una preparación independiente o en terapia combinada con otros antidepresivos. Este medicamento a menudo se combina con preparaciones del grupo ISRS. El bupropión también ha sido aprobado para la prevención de la depresión estacional.

Una característica importante que distingue al bupropión de la mayoría de los antidepresivos es su f alta de efectos adversos sobre la función sexual. La mayoría de los preparados utilizados en el tratamiento de la depresión empeoran la vida erótica de los pacientes.

El bupropión no tiene efectos secundarios que conduzcan a una disminución de la libido y la disfunción eréctil. También hay estudios que demuestran que este fármaco puede ser útil en el tratamiento de la disfunción sexual.

Bupropión en el tratamiento de la adicción a la nicotina

El bupropión también es un antagonista del receptor nicotínico. Gracias a esto, la droga reduce las ansias de nicotina y los desagradables efectos de abstinencia. Por este motivo, se utiliza especialmente en el tratamiento de la adicción a la nicotina.

Además, el bupropión inhibe la recaptación de dopamina, lo que afecta el sistema de recompensa que tiene.importante para el estado de adicción a la nicotina

Desde el punto de vista químico, esta droga se asemeja a la catinona y la feniletilamina, es decir, sustancias con fuertes propiedades psicoestimulantes.

Además, los efectos estimulantes que produce el bupropión en el sistema nervioso central son similares a los de la nicotina. Como resultado, las dosis bajas de este medicamento pueden actuar como un sustituto de la nicotina durante la terapia de abstinencia.

En 1997, se realizaron estudios para evaluar los efectos del bupropión en la adicción a la nicotina. 615 pacientes participaron en el estudio. Fueron aleatorizados para recibir placebo o bupropión en dosis de 100, 150 o 300 mg al día. El trabajo de investigación duró siete semanas. Las personas que padecían depresión no podían participar en el estudio. Esto fue para descartar el efecto del efecto antidepresivo en el resultado.

El estudio confirmó los efectos beneficiosos de la terapia con bupropión. En las pruebas, la proporción de pacientes que dejaron de fumar con éxito fue del 19,0 % en el grupo de placebo, del 28,8 % en el grupo de 100 mg de bupropión, del 38,6 % en el grupo de 150 mg de bupropión y del 44,2 % en el grupo de 300 mg de bupropión. Los resultados fueron confirmados por mediciones de monóxido de carbono en el aire exhalado.

Bupropión en el tratamiento de la obesidad

Hay estudios clínicos que muestran el potencial de la bupropina en el tratamiento de la obesidad. Sin embargo, la sustancia aún no ha sido aprobada para el tratamiento de esta enfermedad. Sin embargo, en el mercado farmacéutico se encuentra disponible un preparado que contiene bupropión en combinación con n altrexona

GlaxoSmithKline ha promocionado en el pasado Wellbutrin que contiene bupropión para fines distintos a los aprobados por la FDA. El fabricante presentó el medicamento como un remedio para la obesidad y la disfunción sexual. Era una actividad ilegal. Finalmente, GlaxoSmithKline fue multada con $ 3 mil millones.

El bupropión se usa junto con la n altrexona para el control crónico del peso. Es probable que estos dos componentes influyan en las áreas del cerebro involucradas en la regulación de la ingesta de alimentos. Esto se aplica al hipotálamo, que está involucrado en la regulación del apetito. Por este motivo, el preparado combinado que contiene bupropión se utiliza en el tratamiento de la obesidad.

Otro aspecto importante del uso de este fármaco en el tratamiento de los trastornos del peso es su efecto sobre el sistema dopaminérgico. La dopamina es de particular importancia para el centro de recompensa. La f alta de control sobre el consumo de alimentos a menudo se relaciona con el trabajo de este centro en el cerebro.

Efectos secundarios causados ​​por el bupropión

Para los efectos secundarios inducidos más comunespor bupropión incluyen:

  • insomnio
  • dolor de cabeza
  • boca seca
  • trastornos del tracto digestivo
  • náuseas y vómitos
  • reacciones de hipersensibilidad como urticaria
  • pérdida de apetito
  • excitación
  • irritabilidad
  • temblores
  • mareo
  • alteración del gusto
  • perturbación visual
  • tinnitus
  • aumento de la presión arterial
  • enrojecimiento de la piel
  • sudoración
  • fiebre
  • dolor en el pecho
  • debilidad

El efecto secundario más grave del bupropión son las convulsiones. El riesgo de una convulsión depende del fármaco y de la dosis. La forma de liberación prolongada de la preparación reduce el riesgo de estos efectos secundarios. Se produce un mayor riesgo de convulsiones en personas que:

  • sufrió una lesión en la cabeza
  • usar otras drogas que reduzcan el umbral de excitabilidad convulsiva
  • es diabético y toma medicamentos para esta afección
  • son adictos al alcohol
  • tomar preparaciones que estimulen o reduzcan el apetito

Informar al médico que supervisa la terapia sobre todas estas situaciones

¿Cuándo no usar bupropión?

El bupropión no debe ser utilizado por personas:

  • que tienen antecedentes de convulsiones
  • diagnosticado con un cáncer del sistema nervioso central
  • sufre de cirrosis
  • que han tenido antecedentes de episodios bulímicos o anoréxicos
  • usando inhibidores de la MAO
Sobre el AutorSara Janowska, MA en farmaciaEstudiante de doctorado de estudios de doctorado interdisciplinarios en el campo de las ciencias farmacéuticas y biomédicas en la Universidad Médica de Lublin y el Instituto de Biotecnología en Białystok.Graduado de estudios farmacéuticos en la Universidad Médica de Lublin con especialización en Medicina Vegetal. Obtuvo una maestría defendiendo una tesis en el campo de la botánica farmacéutica sobre las propiedades antioxidantes de los extractos obtenidos de veinte especies de musgos. Actualmente, en su labor investigadora, se ocupa de la síntesis de nuevas sustancias anticancerígenas y del estudio de sus propiedades sobre líneas celulares cancerosas. Durante dos años trabajó como maestra de farmacia en una farmacia abierta.

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Salud